中文名称: GSK2801
英文名称: GSK2801
CAS No: 1619994-68-1
分子式: C20H21NO4S
分子量: 371.45
G10241 GSK2801 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(50mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:G10241

产品名称:GSK2801

CAS:

1619994-68-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C20H21NO4S

溶于液体

-80℃

六个月

分子量:

371.45

-20℃

一个月

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

74mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.21mM)

Ethanol

7mg/mL warmed with 50ºC water bath (18.84mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用)

0.5% CMC+1% Tween 80

30mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.6922mL

13.4608mL

26.9215mL

5mM

0.5384mL

2.6922mL

5.3843mL

10mM

0.2692mL

1.3461mL

2.6922mL

50mM

0.0538mL

0.2692mL

0.5384mL

 

生物活性

产品描述

一种用于BAZ2B/a溴化物的选择性化学探针。

靶点/IC50

BAZ2B 

BAZ2A

136nM(Kd)

257nM(Kd)

 

体外研究

GSK2801 binds TAF1L with an affinity KB of 0.31μM (KD:3.2μM) and a binding enthalpy change ΔH of−8.6 kcal/mol.ITC experiments using the bromodomain of BRD9 results in the determination of an affinity KB of 0.826μM (KD:1.1μM) and ΔH of−9.8 kcal/mol.GSK2801 or RNAi knockdown of BAZ2A/B with JQ1 selectively displaced BRD2 at promoters/enhancers of ETS-regulated genes.In 2D cultures,enhances displacement of BRD2 from chromatin by combination drug treatment induced senescence.In spheroid cultures,combination treatment induces cleaved caspase-3 and cleaved PARP characteristic of apoptosis in tumor cells.Thus,GSK2801 blocks BRD2-driven transcription in combination with BET inhibitor and induces apoptosis of TNBC.

体内研究

In order to determine the suitability of GSK2801 for in vivo experiments,pharmacokinetic parameters after intraperitoneal and oral dosing to male CD1 mice is measured.GSK2801 has reasonable in vivo exposure after oral dosing,modest clearance, and reasonable plasma stability.

 

推荐实验方法(仅供参考)

动物实验:

 

动物模型

雄性 CD1 小鼠

剂量

30mg/kg

给药处理

i.p.,p.o.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):