GNF-5 - CAS:778277-15-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	GNF-5
英文名称:	GNF-5
别名:	GNF-5 GNF5；N-(2-Hydroxyethyl)-3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide
CAS No:	778277-15-9	分子式:	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃	分子量:	418.38
CAS No:	778277-15-9
分子式:	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃
分子量:	418.38

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G10233 GNF-5 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
CAS No：887650-05-7
PD180970
CAS No：287204-45-9

包装规格：

10mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥45mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：G10233
产品名称：GNF-5
CAS:	778277-15-9	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C20H17F3N4O3		溶于液体	-80℃	六个月
分子量	418.38			-20℃	一个月
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	83mg/mL (198.38mM)
		Ethanol	20mg/mL warmed with 50ºC water bath (47.8mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3902mL	11.9511mL	23.9023mL
5mM	0.4780mL	2.3902mL	4.7805mL
10mM	0.2390mL	1.1951mL	2.3902mL
50mM	0.0478mL	0.2390mL	0.4780mL

生物活性

产品描述	一种非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，IC50：0.22uM。
靶点/IC₅₀	Bcr-Abl
靶点/IC₅₀	220nM
体外研究	GNF-5，与imatinib 或 nilotinib结合使用时，抑制体外耐药变异的出现，并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。GNF-5表现出有效的抗增殖活性，对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430nM 和 580nM。
体内研究	GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外，GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

Abl 抑制的动力学特性

ATP/NADH-耦合测定系统以96孔格式用于确定Abl酪氨酸激酶催化的多肽磷酸化的初始速率。反应混合物包含20mM Tris-HCl，(pH 8.0)，50mM NaCl，10mM MgCl2，2mM PEP [2-(膦酰氧基)-2-丙烯酸)和20微克 Abl 多肽底物(EAIYAAPFAKKK)，固定的或变化的(测定抑制剂动力学参数)抑制剂应用浓度，1/50的PK/LDH 酶(丙酮酸激酶/取自兔子肌肉的乳酸脱氢酶)的终反应体积，160μM NADH，0.16μM Abl，最后加入ATP启动反应。吸光度数据在340 nm下使用SpectraMax M5酶标仪每20分钟收集一次。

细胞实验:
细胞系	Ba/F3.p210 细胞
浓度	~10μM
处理时间	48小时
方法	Ba/F3.p210细胞通过转染IL-3依赖的小鼠造血Ba/F3细胞系得到，含有p210BCR-ABL 和 Bcr-Abl突变的pEYK载体。所有细胞系在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640中于5% CO2，37 °C下进行培养，并用1%左旋谷酰胺增补。亲代Ba/F3细胞也以类似方法培养，10% WEHI条件培养基作为IL-3源。转染的细胞系在培养基中培养，用25微克/毫升博来霉素增补。48小时的细胞增殖研究通过CellTiter-Glo试验获得。