中文名称: | Fimepinostat 促销 | ||||
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英文名称: | Fimepinostat | ||||
别名: | N-羟基-2-(((2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-吗啉噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-基)甲基)(甲基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺;非美诺司他 CUDC-907 | ||||
CAS No: | 1339928-25-4 | 分子式: | C23H24N8O4S | 分子量: | 508.55 |
CAS No: | 1339928-25-4 | ||||
分子式: | C23H24N8O4S | ||||
分子量: | 508.55 |
基本信息
产品编号: |
F10420 |
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产品名称: |
Fimepinostat |
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CAS: |
1339928-25-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量: |
508.55 |
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化学名: |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
102mg/mL (200.57mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.9664mL |
9.8319mL |
19.6637mL |
5mM |
0.3933mL |
1.9664mL |
3.9327mL |
10mM |
0.1966mL |
0.9832mL |
1.9664mL |
50mM |
0.0393mL |
0.1966mL |
0.3933mL |
生物活性
产品描述 |
一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19nM和1.7nM/5nM/1.8nM/2.8nM。CUDC-907在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。 |
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靶点 |
HDAC1 |
HDAC3 |
HDAC10 |
HDAC2 |
HDAC11 |
1.7nM |
1.8nM |
2.8nM |
5.0nM |
5.4nM |
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体外研究 |
PI3K/HDAC Inhibitor抑制其他PI3K亚型,如PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和PI3KɑE545K,IC50分别为54,311,39和62nM。而且,PI3K/HDAC Inhibitor也抑制HDAC亚型HDAC8,HDAC6和 HDAC11,IC50分别为191,27和5.4nM。此外,PI3K/HDAC Inhibitor低效抑制其他类型HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor抑制一系列B细胞淋巴瘤生长,如Granta 519,DOHH2,RL,Pfeiffer,SuDHL4,Daudi和Raji,IC50 分别为 7,1,2,4,3,15和9nM。PI3K/HDAC Inhibitor也阻断骨髓瘤增殖,如RPMI8226,OPM-2和ARH77,IC50分别为2,1 和5nM。PI3K/HDAC Inhibitor作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤,具有有效抗癌活性。 |
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体内研究 |
PI3K/HDAC Inhibitor口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor作用于移植瘤,诱导凋亡,且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中,PI3K/HDAC Inhibitor按最大耐受剂量(MTD)处理,作用于NHL和MM模型,比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且,PI3K/HDAC Inhibitor按MTD剂量处理,比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。 |
推荐实验方法(仅供参考)
动物实验: |
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动物模型 |
携带NHL和MM模型的小鼠 |
剂量 |
100mg/kg |
给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )