中文名称: Fimepinostat 促销
英文名称: Fimepinostat
CAS No: 1339928-25-4
分子式: C23H24N8O4S
分子量: 508.55
F10420 Fimepinostat ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(100mg/ml)
产品描述:

基本信息

产品编号:

F10420

产品名称:

Fimepinostat

CAS:

1339928-25-4

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C23H24N8O4S

溶于液体

-80℃

四年

分子量:

508.55

 

 

化学名: 

N-hydroxy-2-[[2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl]methyl-methylamino]pyrimidine-5-carboxamide

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

102mg/mL (200.57mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.9664mL

9.8319mL

19.6637mL

5mM

0.3933mL

1.9664mL

3.9327mL

10mM

0.1966mL

0.9832mL

1.9664mL

50mM

0.0393mL

0.1966mL

0.3933mL

 

生物活性

产品描述

一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19nM和1.7nM/5nM/1.8nM/2.8nM。CUDC-907在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。

靶点

HDAC1 
(Cell-free assay)

HDAC3 
(Cell-free assay)

HDAC10 
(Cell-free assay)

HDAC2 
(Cell-free assay)

HDAC11 
(Cell-free assay)

1.7nM

1.8nM

2.8nM

5.0nM

5.4nM

体外研究

PI3K/HDAC Inhibitor抑制其他PI3K亚型,如PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和PI3KɑE545K,IC50分别为54,311,39和62nM。而且,PI3K/HDAC Inhibitor也抑制HDAC亚型HDAC8,HDAC6和 HDAC11,IC50分别为191,27和5.4nM。此外,PI3K/HDAC Inhibitor低效抑制其他类型HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor抑制一系列B细胞淋巴瘤生长,如Granta 519,DOHH2,RL,Pfeiffer,SuDHL4,Daudi和Raji,IC50 分别为 7,1,2,4,3,15和9nM。PI3K/HDAC Inhibitor也阻断骨髓瘤增殖,如RPMI8226,OPM-2和ARH77,IC50分别为2,1 和5nM。PI3K/HDAC Inhibitor作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤,具有有效抗癌活性。

体内研究

PI3K/HDAC Inhibitor口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor作用于移植瘤,诱导凋亡,且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中,PI3K/HDAC Inhibitor按最大耐受剂量(MTD)处理,作用于NHL和MM模型,比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且,PI3K/HDAC Inhibitor按MTD剂量处理,比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。

 

推荐实验方法(仅供参考)

动物实验:

 

动物模型

携带NHL和MM模型的小鼠

剂量

100mg/kg

给药处理

口服处理

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):