中文名称: | F381 | ||||
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英文名称: | F381 | ||||
别名: | (E)-2-cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroiidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-diethylacrylaide | ||||
CAS No: | 2226521-65-7 | 分子式: | C24H24N6O2S3 | 分子量: | 428.5 |
CAS No: | 2226521-65-7 | ||||
分子式: | C24H24N6O2S3 | ||||
分子量: | 428.5 |
基本信息
产品编号: |
F10142 |
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产品名称: |
F381 |
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CAS: |
2226521-65-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
428.50 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
(E)-2-cyano-3-(5-(1-cyclohexyl-1,6-dihydroiidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)furan-2-yl)-N,N-diethylacrylaide |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
20mg/mL (46.67mM) |
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Ethanol |
2mg/mL (4.66mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.3338mL |
11.6689mL |
23.3378mL |
5mM |
0.4668mL |
2.3338mL |
4.6676mL |
10mM |
0.2334mL |
1.1669mL |
2.3338mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的共价的可逆的JA3抑制剂,靶向Cys909位点。 |
靶点 |
JAK3 |
127pM |
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体外研究 |
FM-381是一种有效的JAK3抑制剂,靶向JAK3 Cys909。FM-381对BRDs(如BRD4,BRPF,CECR, FALZ,TAF1,BRD9)没有活性。在浓度依赖性BRET试验中,FM-381的EC50为100nM。在人源CD4+ T细胞中,100nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依赖于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化;但浓度即使高达1μM,FM-381对于不依赖于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信号没有抑制作用。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
CD4+T Cell |
浓度 |
0,10,50,100,300nM |
处理时间 |
1h |
方法 |
用JAK抑制剂或DMSO处理T细胞1小时,然后以细胞因子刺激T cells,时长30分钟。将细胞裂解,PAGE跑胶分离蛋白,将蛋白转移至聚偏氟乙烯膜。Western blot分析。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )