Filgotinib - CAS:1206161-97-8 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Filgotinib 促销
英文名称:	Filgotinib
别名:	N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺 N-(5-(4-((1,1-dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide；GLPG0634
CAS No:	1206161-97-8	分子式:	C₂₁H₂₃N₅O₃S	分子量:	425.5
CAS No:	1206161-97-8
分子式:	C₂₁H₂₃N₅O₃S
分子量:	425.5
MDL:	MFCD20527867

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F10051 Filgotinib ≥98%(HPLC) (psaitong)

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CAS No：892686-59-8

包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(85mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	F10051
产品名称：	Filgotinib
CAS:	1206161-97-8	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C21H23N5O3S		溶于液体	-80℃	二年
分子量：	425.50
化学名：	GLPG0634 PubChemSID 163643231 N-(5-(4-((1,1-dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	85mg/mL (199.76mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	4% DMSO+30% PEG 300+ddH2O	3mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3502mL	11.7509mL	23.5018mL
5mM	0.4700mL	2.3502mL	4.7004mL
10mM	0.2350mL	1.1751mL	2.3502mL
50mM	0.0470mL	0.2350mL	0.4700mL

生物活性

产品描述	一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性，IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。
靶点	JAK1 (Cell-free assay)	JAK2 (Cell-free assay)	TYK2 (Cell-free assay)	JAK3 (Cell-free assay)
靶点	10nM	28nM	116nM	810nM
体外研究	在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150到760nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
体内研究	口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30mg/kg每天(大鼠)；50mg/kg一天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

生化试验 IC50 测定

重组JAK1，TYK2，JAK2，和JAK3用于进行酶活性检测，反应液包含50mM HEPES (pH 7.5)，1mM EGTA，10mM MgCl2，2mM DTT，和0.01% Tween 20。JAK蛋白质的量以等分测定，维持初速度和时间的线性关系。ATP浓度相当于4倍的实验Km值，底物浓度(ULight共轭的 JAK-1(Tyr1023) 多肽)相当于实验测定的Km值。室温(RT)下培养90分钟后，磷酸化底物的量通过加入2nM铕-抗-磷酸酪氨酸Ab和10mM EDTA在Lance检测缓冲液中测量。化合物IC50值在加入ATP之前通过将酶与化合物在室温下预培养60分钟测定。