| 中文名称: | 依西美坦 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Exemestane | ||||
| 别名: | 依西美坦 6-Methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione；FCE24304 | ||||
| CAS No: | 107868-30-4 | 分子式: | C20H24O2 | 分子量: | 296.4 |
| CAS No: | 107868-30-4 | ||||
| 分子式: | C20H24O2 | ||||
| 分子量: | 296.4 | ||||
| MDL: | MFCD00866994 | EINEC: | 7463 | ||
| EINEC: | 7463 | ||||
包装规格：
1g 5g in glass bottle
产品简介：
一种人工合成的雄激素类似物，不可逆地与芳香化酶结合并抑制芳香化酶，从而阻止胆固醇向孕烯醇酮的转化以及雄激素前体向雌激素的外围芳构化。
溶解性：
溶于DMSO(≥50mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
靶点：
Aromatase (human):30 nM
Aromatase (rat):40 nM
体外研究：
Exemestane 竞争性地抑制人类胎盘芳香化酶的失活，Ki 值为4.3 nM，这种作用具有时间依赖性。Exemestane从大鼠前列腺雄激素受体中置换1 nM [3H]DHT，IC50 为0.9 μM。Exemestane (1μM)处理 hFOB细胞72小时后，显著提高细胞数。 Exemestane (1 μM) 作用于hFOB和Saos-2细胞，提高碱性磷酸酶活性。Exemestane (0.1 μM)作用于 hFOB 细胞，诱导MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, 和 glypican 2表达，这些都在 Exemestane诱导细胞增殖过程中发挥重要作用。25 nM-200 nM Exemestane 作用于MCF-7aro 细胞，引起芳香化酶退化，这种作用具有剂量依赖性。 Exemestane 作用于MCF-7aro细胞，诱导的芳香化酶退化完全被10 μM MG132阻断。Exemestane (< 200 nM) 作用于MCF-7aro 细胞，抑制芳香化酶，这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究：
Exemestane按20 mg/kg, 50 mg/kg, 和100 mg/kg剂量处理OVX 大鼠，提高腰椎骨密度分别为7.4%, 14.8%, 12.9%, 和 14.0%。Exemestane (100 mg/kg) 和 17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理大鼠，显著降低卵巢切除诱导的血清吡啶和血清骨钙素升高。Exemestane (100 mg/kg) 和17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理 OVX 大鼠，显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。Exemestane (20 mg/kg/day) 皮下注射处理携带7,12-dimethylbenzanthracene（DMBA）诱导乳腺肿瘤的大鼠，诱导26％完全（CR）和18％部分（PR）肿瘤消退。
激酶实验：
人类胎盘芳香化酶检测：从人类胎盘中制备微粒体并保存于-80°C下。通过测量从[1β-3H]A中释放的氚化水而测定芳构化效率。实验在含100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM二硫苏糖醇，100 μM NADPH, 酶制剂，适当浓度的Exemestane (一式两份)，和底物的 10 mM 磷酸buffer, pH 7.5中进行，实验终体积为1 mL。在37°C下温育10分钟,加入4 mL预冷氯仿终止反应。使用活性炭悬浮液处理水相，移除上清液，使用液体闪烁计数器测量放射性。不同浓度的Exemestane与20 μg微粒体蛋白在固定量 (50 nM) 的 [3H]A中温育，测定IC50值。
细胞实验：
细胞系：hFOB 细胞
浓度：1 μM
处理时间：24 小时
方法：使用类固醇和Exemestane 处理hFOB细胞24小时，收集样品，使用WST-8 法测评细胞增殖情况。使用SpectraMax 190 酶标仪和Softmax Pro 4.3分析软件测评光密度值(OD,450 nm)。
浓度：1 μM
处理时间：24 小时
方法：使用类固醇和Exemestane 处理hFOB细胞24小时，收集样品，使用WST-8 法测评细胞增殖情况。使用SpectraMax 190 酶标仪和Softmax Pro 4.3分析软件测评光密度值(OD,450 nm)。
动物实验：
动物模型：雌激素缺乏的卵巢切除大鼠 (OVX)
剂量：100 mg/kg
给药处理：肌肉注射
剂量：100 mg/kg
给药处理：肌肉注射
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
保存条件：
2-8℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
