中文名称: 富马酸依美斯汀
英文名称: Emedastine difumarate
CAS No: 87233-62-3
分子式: C25H34N4O9
分子量: 534.56
E70086 富马酸依美斯汀 ≥98% (psaitong)
包装规格:
250mg in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:

E70086

产品名称:

Emedastine difumarate

CAS:

87233-62-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C25H34N4O9

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

534.56

 

 

化学名: 

1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole Difumarate

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL (187.06mM)

Ethanol

21mg/mL (39.28mM)

Water

100mg/mL (187.06mM)

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.8707mL

9.3535mL

18.7070mL

5mM

0.3741mL

1.8707mL

3.7414mL

10mM

0.1871mL

0.9353mL

1.8707mL

50mM

0.0374mL

0.1871mL

0.3741mL

 

生物活性

产品描述

一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

靶点

H1 Receptor

1.3nM (Ki)

H2 Receptor

49067nM (Ki)

H3 Receptor

12430nM (Ki)

 

体外研究

Emedastine difumarate inhibits histamine H2 receptor (Ki=49067nM) and histamine H3 receptor (Ki=12430nM).High concentrations of Emedastine difumarate (1 and 10ng/ml) significantly inhibits type 1 collagen production in normal human dermal fibroblasts.Emedastine difumarate (1,10,100,1000nM) at concentrations of≥10nM inhibits CC chemokine-elicited eosinophil migration.

体内研究

Emedastine difumarate (0.03,0.1,0.3mg/kg;orally;pretreatment of 30 min) significantly suppresses histamine-induced scratching with 0.1 and 0.3mg/kg but not 0.03mg/kg.Pretreatment with Emedastine difumarate (0.03,0.1,0.3mg/kg;orally) significantly inhibits the scratching induced by substance P and leukotriene B.Emedastine difumarate (0.3mg/kg,p.o.) produces significant inhibition of passive peritoneal anaphylaxis in guinea-pigs.Emedastine difumarate inhibits histamine-induced contractions of isolated ileum (IC50=6.1nM).

Animal Model:

Male ICR mice 5-6 weeks of age

Dosage:

0.03,0.1,0.3mg/kg

Administration:

Orally;30 min before pruritogen injection

Result:

Significantly suppressed histamine-induced scratching with pretreatment of 0.1 and 0.3mg/kg.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):