中文名称: | Eganelisib | ||||
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英文名称: | Eganelisib | ||||
别名: | PI-549;2-Amino-N-((1S)-1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydro-3-isoquinolinyl)ethyl)pyrazolo(1,5-a)pyrimidine-3-carboxamide | ||||
CAS No: | 1693758-51-8 | 分子式: | C30H24N8O2 | 分子量: | 528.6 |
CAS No: | 1693758-51-8 | ||||
分子式: | C30H24N8O2 | ||||
分子量: | 528.6 |
基本信息
产品编号: |
E10750 |
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产品名称: |
Eganelisib |
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CAS: |
1693758-51-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量: |
528.60 |
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化学名: |
PI-549;2-Amino-N-((1S)-1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydro-3-isoquinolinyl)ethyl)pyrazolo(1,5-a)pyrimidine-3-carboxamide |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (189.19mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.8919mL |
9.4597mL |
18.9193mL |
5mM |
0.3784mL |
1.8919mL |
3.7839mL |
10mM |
0.1892mL |
0.9460mL |
1.8919mL |
生物活性
产品描述 |
一种PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。IC50为16nM。 |
靶点 |
PI3Kγ |
16nM |
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体外研究 |
IPI-549与PI3Kγ能够紧密结合Kd值为290 pM,对其他I型PI3K亚型的亲和力弱58倍以上。在对48种突变型和非突变型蛋白激酶和脂质激酶的实验中,浓度为1μM的IPI-549对它们没有显著的抑制作用。在PI3K-α,-β,-γ和-δ依赖性的细胞内p-AKT实验中,IPI-549有效抑制PI3Kγ(IC50=1.2nM),而对其他I类亚型具有146倍以上的选择性。此外,IPI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中,浓度为10μM的IPI-549具有高选择性。它具有中等的细胞透性,能够透过Caco-2x单细胞层。在肝细胞中,代谢缓慢(t1/2>360 min)。对所检测的CYP亚型(1A2,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,3A4)的IC50大于20μM。 |
体内研究 |
在体内模型中(小鼠、大鼠、犬类和猴子),IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在组织中平均分布体积为1.2 L/kg。它在体内具有良好的药代动力学特征,能有效地、选择性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中,口服IPI549能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移。此外,在小鼠同源模型中,IPI-549通过改变肿瘤微环境中免疫细胞,可抑制肿瘤生长。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
SKOV-3细胞 |
处理时间 |
30 min |
方法 |
将SKOV-3以200,000 cells/200μL/well的密度接种于96孔细胞培养板中,培养于含10% FBS的RPMI-1640培养基中。在5% CO2、37℃培养箱中培养过夜。第二天,加入化合物,DMSO的终浓度为0.5%,在小分子化合物中孵育30分钟(5% CO2,37℃)。然后加入预冷的Lysis buffer,将培养板置于冰上孵育5分钟,3000 rpm,4℃离心5分钟。 |
动物实验: |
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动物模型 |
CD-1小鼠,Sprague-Dawley大鼠,比格犬,食蟹猴 |
剂量 |
0.5-1.25mg/mL(For PO dosing);5-10mg/mL(for efficacy studies);0.25-0.4mg/mL(for IV dosing) |
给药处理 |
p.o.;i.v. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )