中文名称: Eganelisib
英文名称: Eganelisib
CAS No: 1693758-51-8
分子式: C30H24N8O2
分子量: 528.6
E10750 Eganelisib ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 50mg 100mg in galss bottle
溶解性:
溶于DMSO(100mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

E10750

产品名称:

Eganelisib

CAS:

1693758-51-8

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C30H24N8O2

溶于液体

-80℃

四年

分子量:

528.60

 

 

化学名: 

PI-549;2-Amino-N-((1S)-1-(8-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl)-1-oxo-2-phenyl-1,2-dihydro-3-isoquinolinyl)ethyl)pyrazolo(1,5-a)pyrimidine-3-carboxamide

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

100mg/mL (189.19mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.8919mL

9.4597mL

18.9193mL

5mM

0.3784mL

1.8919mL

3.7839mL

10mM

0.1892mL

0.9460mL

1.8919mL

 

生物活性

产品描述

一种PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。IC50为16nM。

靶点

PI3Kγ
(Cell-free assay)

16nM

体外研究

IPI-549与PI3Kγ能够紧密结合Kd值为290 pM,对其他I型PI3K亚型的亲和力弱58倍以上。在对48种突变型和非突变型蛋白激酶和脂质激酶的实验中,浓度为1μM的IPI-549对它们没有显著的抑制作用。在PI3K-α,-β,-γ和-δ依赖性的细胞内p-AKT实验中,IPI-549有效抑制PI3Kγ(IC50=1.2nM),而对其他I类亚型具有146倍以上的选择性。此外,IPI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中,浓度为10μM的IPI-549具有高选择性。它具有中等的细胞透性,能够透过Caco-2x单细胞层。在肝细胞中,代谢缓慢(t1/2>360 min)。对所检测的CYP亚型(1A2,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,3A4)的IC50大于20μM。

体内研究

在体内模型中(小鼠、大鼠、犬类和猴子),IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在组织中平均分布体积为1.2 L/kg。它在体内具有良好的药代动力学特征,能有效地、选择性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中,口服IPI549能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移。此外,在小鼠同源模型中,IPI-549通过改变肿瘤微环境中免疫细胞,可抑制肿瘤生长。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

SKOV-3细胞

处理时间

30 min

方法

SKOV-3以200,000 cells/200μL/well的密度接种于96孔细胞培养板中,培养于含10% FBS的RPMI-1640培养基中。在5% CO2、37℃培养箱中培养过夜。第二天,加入化合物,DMSO的终浓度为0.5%,在小分子化合物中孵育30分钟(5% CO2,37℃)。然后加入预冷的Lysis buffer,将培养板置于冰上孵育5分钟,3000 rpm,4℃离心5分钟。

 

动物实验:

 

动物模型

CD-1小鼠,Sprague-Dawley大鼠,比格犬,食蟹猴

剂量

0.5-1.25mg/mL(For PO dosing);5-10mg/mL(for efficacy studies);0.25-0.4mg/mL(for IV dosing)

给药处理

p.o.;i.v.

保存条件:
-20℃
UN码:
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安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):