中文名称: | Everolimus 促销 | ||||
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英文名称: | Everolimus | ||||
别名: | 依维莫司;42-O-(2-羟乙基)雷帕霉素 SDZ-RAD,(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18- dihydroxy-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-aza-tricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone | ||||
CAS No: | 159351-69-6 | 分子式: | C53H83NO14 | 分子量: | 958.22 |
CAS No: | 159351-69-6 | ||||
分子式: | C53H83NO14 | ||||
分子量: | 958.22 | ||||
MDL: | MFCD00929329 |
基本信息
产品编号: |
E10284 |
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产品名称: |
Everolimus |
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CAS: |
159351-69-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
958.22 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
SDZ-RAD,(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-12-{(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl}-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-aza-tricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL (104.36mM) |
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Ethanol |
100mg/mL (104.36mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
30% Propylene glycol (dissolve first)+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.0436mL |
5.2180mL |
10.4360mL |
5mM |
0.2087mL |
1.0436mL |
2.0872mL |
10mM |
0.1044mL |
0.5218mL |
1.0436mL |
50mM |
0.0209mL |
0.1044mL |
0.2087mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的,选择性的和口服活性的mTOR1抑制剂。 |
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靶点 |
FKBP12 |
mTOR (FKBP12) |
1.6-2.4nM |
1.6 nM-2.4nM |
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体外研究 |
体外,与Rapamycin相比,Everolimus具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上,IC50为1.6nM-2.4nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞,抑制双向MLR,IC50为0.12nM-1.8nM。Everolimus作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的HUVEC增殖,具有抗血管生成/血管效果,IC50分别为0.12nM和0.8nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞,作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为156nM,作用于BT474细胞的全部细胞时,IC50为71nM。此外,Everolimus和Trastuzumab联用,显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用,抑制率提高50%以上。 |
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体内研究 |
Everolimus (0.1到10mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移,伴随着全部血管数降低,这种作用存在剂量依赖性。Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型,与对照组相比(体积为698 mm3),显著降低平均肿瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,与Everolimus单独处理相比,Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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FKBP12结合试验及混合淋巴细胞反应(MLR) |
FKBP12结合实验:通过ELISA-型竞争性检测法直接测量与FK 506结合蛋白(FKBP12)的结合情况。每组实验中的FK 506作为标准与FK 506相比,抑制活性表示为相对IC50值。(rIC50=IC50 Everolimus/IC50 FK 506)。混合淋巴细胞反应 (MLR):在双向MLR中,使用BALB/c和CBA小鼠脾细胞,测量RAP及其衍生物的抑制免疫反应活性。每组实验中RAP作为标准,与RAP相比,抑制活性表示为相对IC50值(rIC50=IC50 Everolimus/IC50 RAP)。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞 |
浓度 |
0.001μM到10μM |
处理时间 |
24小时 |
方法 |
通过MTT实验比较Everolimus或Trastuzumab作用于全部乳腺癌细胞和乳腺CSCs的效果。BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞分别接种在含不同浓度药物的96孔板中,每种浓度重复放置5个孔,然后细胞在37oC下温育24小时。Everolimus浓度为1nM,10nM, 100 nM,1μM和10μM,Trastuzumab浓度为0.5μg/mL,1μg/mL,10μg/mL,50μg/mL,和100μg/mL。通过MTT实验,使用 10μg/mL Trastuzumab和浓度不断增高的Everolimus (1nM,10nM,100nM和1μM),测定Everolimus和Trastuzumab联用,在体外作用于乳腺CSCs生长的效果。药物处理24小时后,每孔加入溶于PBS的20μL 5mg/mL MTT,然后细胞在37oC下在含5% CO2 及饱和湿度环境下温育4小时。随后除去上清液,每孔加入150μL DMSO,细胞涡旋10分钟。使用ELISA读数器测定每孔的吸光值(OD值)。每组实验重复进行三次,绘制剂量反应曲线。使用用于Windows的概率统计软件包SPSS17.0软件计算IC50值。 |
动物实验: |
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动物模型 |
在左乳房垫下方注射培养的BT474干细胞的BALB/C裸鼠 |
剂量 |
≤2mg/kg |
给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )