Entospletinib - CAS:1229208-44-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Entospletinib
英文名称:	Entospletinib
别名:	Entospletinib GS9973;6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
CAS No:	1229208-44-9	分子式:	C₂₃H₂₁N₇O	分子量:	411.46
CAS No:	1229208-44-9
分子式:	C₂₃H₂₁N₇O
分子量:	411.46

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E10268 Entospletinib ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥400mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：E10268
产品名称：Entospletinib
CAS:	1229208-44-9	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C23H21N7O		溶于液体	-80℃	两年
分子量	411.46
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	26mg/mL warmed with 50ºC water bath (63.18mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	2.5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.4304mL	12.1518mL	24.3037mL
5mM	0.4861mL	2.4304mL	4.8607mL
10mM	0.2430mL	1.2152mL	2.4304mL
50mM	0.0486mL	0.2430mL	0.4861mL

生物活性

产品描述	一种可口服的选择性的Syk抑制剂，IC50：7.7nM。
靶点/IC₅₀	Syk (Cell-free assay)
靶点/IC₅₀	7.7nM
体外研究	在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究	GS-9973 (1mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973 (1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶试验

全长杆状病毒表达的Syk激酶活性的测定在终体积为25μL的反应体系中测定，该体系包含25mM Tris–HCl，pH 7.5，5mM β-甘油磷酸盐，2mM DTT，0.1mM Na3VO4，10mM MgCl2，0.5μM Promega PTK 生物素多肽底物1, 0.01% casein ，1, 0.01% Triton X-100，0.25% 甘油，以及40mM ATP (Km for ATP)，在室温下孵育60分钟。加入30mM EDTA 包含 μL of SA-APC 和 4nM PT-66抗体终止反应，用Perkin-Elmer Envision测量平板。用4个参数的线性回归算法来计算待测化合物的IC50值

细胞实验:
细胞系	MV-4-11细胞
浓度	~10μM
处理时间	72小时
方法	对细胞Flt3活性的功能影响通过测定MV-4-11细胞增殖的化合物抑制来确定。总的104细胞在含有10%FBS的RPMI培养基中于96孔平板细胞培养板上稀释，并在37°C下与稀释的化合物培养72小时。将指示剂(10%)加入细胞，在37°C下再培养12-18小时，相对细胞数量的抑制通过分光光度法在570/600纳米处的读数测定。