中文名称: | Entospletinib | ||||
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英文名称: | Entospletinib | ||||
别名: | Entospletinib GS9973;6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine | ||||
CAS No: | 1229208-44-9 | 分子式: | C23H21N7O | 分子量: | 411.46 |
CAS No: | 1229208-44-9 | ||||
分子式: | C23H21N7O | ||||
分子量: | 411.46 |
基本信息
产品编号:E10268 |
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产品名称:Entospletinib |
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CAS: |
1229208-44-9 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
411.46 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
26mg/mL warmed with 50ºC water bath (63.18mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
2.5mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4304mL |
12.1518mL |
24.3037mL |
5mM |
0.4861mL |
2.4304mL |
4.8607mL |
10mM |
0.2430mL |
1.2152mL |
2.4304mL |
50mM |
0.0486mL |
0.2430mL |
0.4861mL |
生物活性
产品描述 |
一种可口服的选择性的Syk抑制剂,IC50:7.7nM。 |
靶点/IC50 |
Syk |
7.7nM |
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体外研究 |
在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。 |
体内研究 |
GS-9973 (1mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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激酶试验 |
全长杆状病毒表达的Syk激酶活性的测定在终体积为25μL的反应体系中测定,该体系包含25mM Tris–HCl,pH 7.5,5mM β-甘油磷酸盐,2mM DTT,0.1mM Na3VO4,10mM MgCl2,0.5μM Promega PTK 生物素多肽底物1, 0.01% casein ,1, 0.01% Triton X-100,0.25% 甘油,以及40mM ATP (Km for ATP),在室温下孵育60分钟。加入30mM EDTA 包含 μL of SA-APC 和 4nM PT-66抗体终止反应,用Perkin-Elmer Envision测量平板。用4个参数的线性回归算法来计算待测化合物的IC50值 |
细胞实验: |
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细胞系 |
MV-4-11细胞 |
浓度 |
~10μM |
处理时间 |
72小时 |
方法 |
对细胞Flt3活性的功能影响通过测定MV-4-11细胞增殖的化合物抑制来确定。总的104细胞在含有10%FBS的RPMI培养基中于96孔平板细胞培养板上稀释,并在37°C下与稀释的化合物培养72小时。将指示剂(10%)加入细胞,在37°C下再培养12-18小时,相对细胞数量的抑制通过分光光度法在570/600纳米处的读数测定。 |
动物实验: |
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动物模型 |
大鼠胶原诱导型关节炎(CIA)模型 |
剂量 |
~10毫克/千克 |
给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )