中文名称: | EPZ015666 | ||||
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英文名称: | EPZ015666 | ||||
别名: | (S)-N-(3-(3,4-二氢异喹啉-2 (1H)-基)-2-羟基丙基)-6-(氧杂坦-3-基氨基)嘧啶-4-甲酰胺, GSK3235025; S)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide | ||||
CAS No: | 1616391-65-1 | 分子式: | C20H25N5O3 | 分子量: | 383.45 |
CAS No: | 1616391-65-1 | ||||
分子式: | C20H25N5O3 | ||||
分子量: | 383.45 |
基本信息
产品编号:E10267 |
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产品名称:EPZ015666 |
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CAS: |
1616391-65-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量: |
383.45 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
76mg/mL warmed with 50ºC water bath (198.2mM) |
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Ethanol |
39mg/mL warmed with 50ºC water bath (101.71mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
5mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.6080mL |
13.0398mL |
26.0797mL |
5mM |
0.5216mL |
2.6080mL |
5.2159mL |
10mM |
0.2608mL |
1.3040mL |
2.6080mL |
50mM |
0.0522mL |
0.2608mL |
0.5216mL |
生物活性
产品描述 |
一种具有口服活性的PRMT5抑制剂,IC50:22nM。 |
靶点/IC50 |
PRMT5 |
5nM(Ki) |
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体外研究 |
EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性,阻断SmD3的对称二甲基化,并抑制MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 为96-904nM。 |
体内研究 |
EPZ015666 (200mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1) |
浓度 |
5μM |
处理时间 |
12天 |
动物实验: |
|
动物模型 |
MCL (Z-138,和 Maver-1) 异种移植模型 |
剂量 |
200mg/kg BID |
给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )