依克立达 - CAS:143664-11-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	依克立达
英文名称:	Elacridar
别名:	依克立达;N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺;1,2-二氢-5-苯基吡唑-3-酮;1H-吡唑-3,5-二胺盐酸盐;Elacridar (GF120918) 抑制剂 GF120918;N-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)phenyl)-5-methoxy-9-oxo-9,10-dihydroacridine-4-carboxamide
CAS No:	143664-11-3	分子式:	C₃₄H₃₃N₃O₅	分子量:	563.64
CAS No:	143664-11-3
分子式:	C₃₄H₃₃N₃O₅
分子量:	563.64

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E10260 依克立达 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

50mg 100mg 250mg in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：	E10260
产品名称：	Elacridar
CAS:	143664-11-3	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C34H33N3O5		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	563.64			-20℃	1个月
化学名：	N-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)ethyl)phenyl)-5-methoxy-9-oxo-9,10-dihydroacridine-4-carboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	100mg/mL warmed with 50ºC water bath (177.41mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	1mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.7742mL	8.8709mL	17.7418mL
5mM	0.3548mL	1.7742mL	3.5484mL
10mM	0.1774mL	0.8871mL	1.7742mL
50mM	0.0355mL	0.1774mL	0.3548mL

生物活性

产品描述	一种有效的P-糖蛋白(P-glycoprotein)和BCRP的抑制剂。
靶点	P-gp	BCRP
体外研究	Elacridar 抑制[3H]azidopine对P糖蛋白的标记，IC50值为0.16μM。在Caki-1和ACHN细胞中，elacridar (2.5μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。
体内研究	在野生型小鼠中，elacridar (100毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠体内水平相当。在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82，0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

P-gp 的光亲和性放射性标记

10微升未标记的细胞膜悬液（蛋白量0.4毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5微升GF120918。板在25℃下避光培养25分钟。每孔加5微升氚标记的azidopine(1.8 TBq/mmol)(0.6μM in HCI 0.2mM)。25℃下避光培养25分钟后，用薄层色谱法设计的UV紫外灯直接与板接触，0℃下，254nm 光照样品2分钟。用十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺凝胶电泳的上样缓冲液溶解样品，但不加热。7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳分离后，凝胶经荧光放大处理，感光胶片曝光3天。用Camag薄层色谱扫描仪II密度计分析荧光显影。

细胞实验:
细胞系	ACHN，Caki-1，786-O，和MCF-7细胞
浓度	~ 5mM
处理时间	48小时
方法	以3000个细胞/孔的密度接种至96孔板中。培养24小时后，将适宜浓度梯度的elacridar加至孔中。培养48 小时后，使用增殖试剂，MTT检测细胞活性。对照组细胞用载体（1% DMSO）处理。最终培育后，抽出培养基，沉淀的甲瓒晶体溶解在DMSO (100微升/孔)中。每孔的吸光度在540nm下测量，以650nm为参比波长，在multiskan JX酶标仪上读取数据。细胞活性以对照组值的百分比计算。