| 中文名称: | 7-乙基-10-羟基喜树碱 | ||||
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| 英文名称: | 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin | ||||
| 别名: | 7-乙基-10-羟基喜树碱 SN-38 | ||||
| CAS No: | 86639-52-3 | 分子式: | C22H20N2O5 | 分子量: | 392.4 |
| CAS No: | 86639-52-3 | ||||
| 分子式: | C22H20N2O5 | ||||
| 分子量: | 392.4 | ||||
| MDL: | MFCD00871873 | ||||
基本信息
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产品编号： |
E10043 |
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产品名称： |
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin |
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CAS: |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
392.40 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
(S)-4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
79mg/mL(201.32mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1..请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: 2.5 mg/mL (6.37mM); Suspended solution; Need ultrasonic |
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此⽅案可获得2.5mg/mL(6.37mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility: 2.08 mg/mL (5.30mM); Suspended solution; Need ultrasonic |
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此⽅案可获得2.08mg/mL(5.30mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.08 mg/mL (5.30mM); Suspended solution; Need ultrasonic |
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此⽅案可获得2.08mg/mL(5.30mM)的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.5484mL |
12.7421mL |
25.4842mL |
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5mM |
0.5097mL |
2.5484mL |
5.0968mL |
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10mM |
0.2548mL |
1.2742mL |
2.5484mL |
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50mM |
0.0510mL |
0.2548mL |
0.5097mL |
生物活性
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产品描述 |
一和伊立替康的活性代谢产物，是拓扑异构酶I抑制剂，抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3μM。 |
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靶点 |
Topo I |
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体外研究 |
SN-38是伊立替康盐酸盐（CPT-11）的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强，其次是CPT，然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置，但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值，在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。 |
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体内研究 |
口服给药后，SN-38的最高浓度出现在1小时后，并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67％，而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14％。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验
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拓扑异构酶I检测 |
一个单位（本研究的条件下，使0.5微克SV40 DNA完全松弛的最小量）拓扑异构酶I， 0.5微升的测试化合物，和0.5μg SV40的DNA按顺序加入反应缓冲液中，它是由25毫摩尔Tris -盐酸（pH值7.5），50mM的KCl， 5mM的氯化镁，0.25毫摩尔EDTA二钠盐，0.25mM二硫苏糖醇，15μg/毫升牛血清白蛋白和5 ％的甘油。然后，将反应混合物（50μL）在37 ℃温育10分钟，并将该反应通过7.5μL 溶液在37 ℃温育30分钟终止， 1％十二烷基硫酸钠， 20mM的EDTA二钠盐，和0.5 mg/mL 蛋白酶K。 样品和5μL 的上样缓冲液混合，上样缓冲液包含10mM磷酸氢二钠，31.3％蔗糖，0.3％溴酚蓝。松弛（Ir形式）的DNA从超螺旋（形式I）中分离，带切口的（ II型）的DNA通过电泳在0.8％琼脂糖凝胶分离，电泳是在在2μg/mL chloroquine, 10mM EDTA, 30mM 磷酸氢二钠存在下在50毫安和20 V条件下进行17小时。电泳后，将凝胶用0.05％溴化乙锭染色并用UV光（302纳米）拍摄。 DNA量是用密度计进行定量。 |
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细胞实验： |
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细胞系： |
A-172, U-87和LA-567 |
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浓度： |
0 -1000nM |
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处理时间： |
48 小时 |
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方法： |
MTT 检测 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
