中文名称: EAI045
英文名称: EAI045
CAS No: 1942114-09-1
分子式: C19H14FN3O3S
分子量: 383.4
E10034 EAI045 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(76mg/mL)。
产品描述:

基本信息

产品编号:E10034

产品名称:EAI045

CAS:

1942114-09-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C19H14FN3O3S

溶于液体

-80℃

两年

分子量

383.40

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

76mg/mL (198.22mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.6082mL

13.0412mL

26.0824mL

5mM

0.5216mL

2.6082mL

5.2165mL

10mM

0.2608mL

1.3041mL

2.6082mL

50mM

0.0522mL

0.2608mL

0.5216mL

 

生物活性

产品描述

一种有效和选择性的突变体EGFR(表皮生长因子受体)变构抑制剂。

靶点/IC50

EGFR mutants

 

体外研究

EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2nM),但在具有野生EGFR的HaCaT细胞(角质形成细胞系)中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用,但在H1975和H3255细胞中,尽管浓度达到了10μM,EAI也没有抗增殖作用EAI045 能够抑制EGFR(L858R和T790M)突变体,IC50为3nM。然而,它不能够完全阻止具有EGFR(L858R/T790M)突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体,EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性

 

体内研究

在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57μM,其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20mg/kg的情况下,其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时,在具有EGFR(L858R/T790M)突变体驱动下的肺癌小鼠模型中,EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

H1975, H3255和HaCaT细胞

浓度

0-100μM

处理时间

3天

方法

H1975, H3255和HaCaT细胞以每空500个细胞的密度铺于384孔,加入含10% FBS的RPMI(青霉素/链霉素)培养基。将50nl连续稀释的化合物加入到细胞培养基中,3天后,测定其细胞活力。

 

动物实验:

 

动物模型

携有EGFR(TL) (L858R/T790M点突变)和EGFR(TD) (exon19del/T790M点突变)的小鼠

剂量

60mg/kg

给药处理

口服

保存条件:
-20℃
UN码:
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安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):