Erdafitinib - CAS:1346242-81-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Erdafitinib 促销
英文名称:	Erdafitinib
别名:	JNJ-42756493 N1-(3,5-dimethoxyphenyl)-N2-isopropyl-N1-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl)ethane-1,2-diamine
CAS No:	1346242-81-6	分子式:	C₂₅H₃₀N₆O₂	分子量:	446.55
CAS No:	1346242-81-6
分子式:	C₂₅H₃₀N₆O₂
分子量:	446.55

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E10030 Erdafitinib ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(85mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：E10030
产品名称：Erdafitinib
CAS:	1346242-81-6	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C25H30N6O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	446.55
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	89mg/mL (199.31mM)
		Ethanol	89mg/mL (199.31mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.2394mL	11.1972mL	22.3944mL
5mM	0.4479mL	2.2394mL	4.4789mL
10mM	0.2239mL	1.1197mL	2.2394mL
50mM	0.0448mL	0.2239mL	0.4479 mL

生物活性

产品描述	一种具有潜在抗肿瘤活性的高效选择性口服生物可利用的FGFR抑制剂。经口给药后，JNJ-42756493与FGFR结合并抑制其表达，可能抑制FGFR相关信号转导途径，从而抑制FGFR过度表达的肿瘤细胞增殖和肿瘤细胞死亡。在许多肿瘤细胞类型中上调的FGFR是一种对肿瘤细胞增殖、分化和存活至关重要的受体酪氨酸激酶。
靶点/IC₅₀	FGFR	RET	CSF-1R	PDGFR	Kit
体外研究	JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少。
体内研究	在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶活性测定

通过杆状病毒表达系统纯化人源的VEGFR受体激酶1, 2和3的C端催化活性区域的GST融合蛋白，用这些蛋白在384孔微量滴定板上利用均相时间分辨荧光技术(HTRF)对VEGRF1,2和3的酶活性进行分析。首先将10μL活化的VEGFR2激酶溶液[终浓度为1nM酶溶于0.1M HEPES，pH 7.5,包含0.1mg/mL BSA，300μM DTT]加入10μL底物溶液[终浓度为360nM多肽（生物素偶联的aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2），75μM ATP, 10μM MgCl2]，同时加入1μL 溶解在DMSO中的Pazopanib。滴定板在室温条件下孵育1小时，然后加入20μL 100mM 的EDTA终止反应。终止之后，加入20μL HTRF试剂（终浓度为15nM 链亲和素偶联的别藻蓝素，用0.1mg/mL BSA, 0.1M HEPES, pH 7.5稀释的1nM铕标记的酪氨酸磷酸化抗体）孵育十分钟以上。使用Wallac Victor的时间分辨荧光仪测定665nM处的荧光值，时间间隔为50μs。

细胞实验:
细胞系	HCT116, HCA7, Caco2, NCI-H716细胞
处理时间	72h
方法	用不同浓度的小分子化合物处理细胞72小时后，用磺酰罗丹明B（SRB）试验检测粘连细胞（HCT116, HCA7, Caco2）的细胞生长和生存，用台盼蓝拒染法检测悬浮细胞NCI-H716的生长和生存情况。