| 中文名称: | E-64 | ||||
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| 英文名称: | E-64 | ||||
| 别名: | N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 3-[[[(1S)-1-[[[4-[(aminoiminomethyl)amino]butyl]amino]carbonyl]-3-methylbutyl]amino]carbonyl]-(2S,3S)-oxiranecarboxylic acid | ||||
| CAS No: | 66701-25-5 | 分子式: | C15H27N5O5 | 分子量: | 357.40538 |
| CAS No: | 66701-25-5 | ||||
| 分子式: | C15H27N5O5 | ||||
| 分子量: | 357.40538 | ||||
| MDL: | MFCD00080261 | ||||
基本信息
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产品编号： |
E10024 |
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产品名称： |
E-64 |
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CAS: |
66701-25-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
357.41 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
3-[[[(1S)-1-[[[4-[(aminoiminomethyl)amino]butyl]amino]carbonyl]-3-methylbutyl]amino]carbonyl]-(2S,3S)-oxiranecarboxylic acid |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
71mg/mL warmed with 50ºC water bath(198.65mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
24mg/mL warmed with 50ºC water bath(67.14mM) |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.99mM);Clear solution 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.08mg/mL(5.82mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.08mg/mL(5.82mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.08mg/mL(5.82mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.08mg/mL(5.82mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
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4.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(5.82mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.08mg/mL(5.82mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.7979mL |
13.9895mL |
27.9791mL |
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5mM |
0.5596mL |
2.7979mL |
5.5958mL |
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10mM |
0.2798mL |
1.3990mL |
2.7979mL |
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50mM |
0.0560mL |
0.2798mL |
0.5596mL |
生物活性
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产品描述 |
一种非可逆的选择性的半胱氨酸蛋白酶(cysteine proteases)抑制剂,作用于cathepsins K、cathepsins S和cathepsins L，IC50分别为1.4nM、4.1nM和2.5nM。 |
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靶点 |
Cysteine protease 9nM |
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体外研究 |
E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B，H ，L 和木瓜蛋白酶，而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。E-64，半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂，有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。此外，E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展，这表现出E-64的另一个重要影响。 |
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体内研究 |
E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少，而对实验性转移的形成没有作用。E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验： |
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动物模型 |
负荷 M5076 肿瘤的小鼠 |
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剂量 |
-- |
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给药处理 |
静脉注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
