达比加群 - CAS:211914-51-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	达比加群
英文名称:	Dabigatran
别名:	N-[[2-[[[4-(氨咪甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-2-吡啶基-Β-丙氨酸 BIBR 953; BIBR 953ZW;3-(2-(((4-Carbamimidoylphenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoic acid
CAS No:	211914-51-1	分子式:	C₂₅H₂₅N₇O₃	分子量:	471.51
CAS No:	211914-51-1
分子式:	C₂₅H₂₅N₇O₃
分子量:	471.51

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D11103 达比加群 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

100mg 250mg 1g 5g in glass bottle

溶解性：

溶于1M HCL(2mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	D11103
产品名称：	Dabigatran
CAS:	211914-51-1	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C25H25N7O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	471.51			-20℃	一个月
化学名：	3-(2-(((4-Carbamimidoylphenyl)amino)methyl)-1-methyl-N-(pyridin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamido)propanoic acid
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	Insoluble
	Ethanol
	Water	Insoluble
体内(现配现用):
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10nM)。
靶点	Thrombin (Cell-free assay) 9.3nM
体外研究	BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代，而活性不会过多损失。BIBR 953抑制凝血酶，纤溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白质C，Ki 分别为4.5nM，1.7μM，3.8μM，50nM，45μM 和 20μM。BIBR 953特异性可逆抑制凝血酶。
体内研究	BIBR953对大鼠i.v.给药后，表现出最有效的活性。Dabigatran etexilate口服给药后，dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄，静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4% 和4%。
特征	Dabigatran是一种可逆的，竞争性的，直接的凝血酶抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
凝血酶抑制的测定	BIBR953的凝血酶抑制作用(IC50)通过市售显色分析试剂测定。人凝血酶(0.042 U/mL)与不同浓度BIBR 953在DMSO中的稀释液(浓度范围为0.003μM -100μM)或对照组DMSO于37℃下预培养10分钟。将预培养混合物加入显色底物，甲苯磺酰基-甘氨酰-脯氨酰-精氨酸-4-硝基苯胺乙酸中，底物被凝血酶裂解，由于游离的硝基苯胺，405nM下的吸光度增加，在分光光度计上测量增加的吸光度。以405nM下的吸光度对BIBR 953的浓度作图，计算抑制50%凝血酶 (IC50)的BIBR 953浓度。所有测量均重复两份进行，以两个测定的平均值来表示最终结果。

动物实验：	0, 1, 3, 6, 9天
动物模型	大鼠
剂量
给药处理	静脉注射给药

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )