| 中文名称: | 4-(二甲氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺 | ||||
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| 英文名称: | 4-(Dimethylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]benzamide | ||||
| 别名: | 4-(二甲氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺 D 237; MS 344 | ||||
| CAS No: | 251456-60-7 | 分子式: | C16H25N3O3 | 分子量: | 307.39 |
| CAS No: | 251456-60-7 | ||||
| 分子式: | C16H25N3O3 | ||||
| 分子量: | 307.39 | ||||
| MDL: | MFCD03453554 | ||||
![[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯](http:///www.jm-bio.com/content/xtheme/beijingjinming/images/noimage.jpg)
基本信息
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产品编号：D10826 |
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产品名称：M344 |
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CAS: |
251456-60-7 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
307.39 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
62mg/mL (201.69mM) |
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Ethanol |
4mg/mL (13.01mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.2532mL |
16.2660mL |
32.5320mL |
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5mM |
0.6506mL |
3.2532mL |
6.5064mL |
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10mM |
0.3253mL |
1.6266mL |
3.2532mL |
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50mM |
0.0651mL |
0.3253mL |
0.6506mL |
生物活性
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产品描述 |
一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC50 为 100nM。 |
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靶点/IC50 |
HDAC 100nM |
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体外研究 |
在MEL DS19细胞中，M344对细胞增殖比对细胞分化产生更显著的作用。M344在高于10μM浓度时具有毒性，而最多只有20%的存活细胞群被诱导分化。在体外，M344对子宫内膜癌细胞系Ishikawa和卵巢癌细胞系SK-OV-3表现出显著的抗增殖活性，EC50分别为2.3 μM 和5.1μM。而正常的人子宫内膜上皮细胞对M344几乎不敏感。此外，M344也会导致细胞周期中S期细胞比例减少，G0/G1期细胞比例增加，诱导细胞凋亡，并降低线粒体的跨膜电位。 M344有效抑制胚胎神经元系统中肿瘤细胞，包括成神经管细胞瘤细胞(D341 Med, Daoy)和神经母细胞瘤细胞(CH-LA 90, SHSY-5Y )的增殖，GI50分别为0.65μM，0.63μM，0.63μM 和 0.67μM。 |
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特征 |
末端细胞分化的诱导剂，也是一种有效的HDAC抑制剂。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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酶抑制 |
放射性标记的小鸡核心组蛋白用作酶底物。酶使氚标记的乙酸从底物中释放，通过闪烁计数定量。IC50值根据三次测定的结果确定。50μL玉米酶(30 °C)与10μL [3H]乙酸盐-预标记的小鸡网状细胞组蛋白(1mg/mL)培养30分钟。加入36μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800μL乙酸乙酯停止反应。离心分离(10000g，5分钟)后，等份600μL上层液体在3mL液体闪烁混合液中计数放射性。M344以40μM的起始浓度测试，活性物质进一步稀释。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
MEL DS19 细胞 |
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浓度 |
0 到 50μM |
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处理时间 |
72小时 |
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方法 |
MEL DS19细胞(小鼠红白血病细胞)维持在包含100 units/mL青霉素G钠盐和100μg/mL硫酸链霉素的D-MEM中，用10%胎牛血清进行增补，在37 °C，5% CO2大气中进行培养。为测试M344诱导细胞分化的潜能，对数期细胞的群体倍增时间为11-13小时。连续稀释的M344在24孔板中使用1mL D-MEM/孔制备。M344在DMSO中溶解，对照孔包含相同数量的溶剂(通常为2μL/mL培养基)。随后，将细胞悬浮液加入孔中。72小时后，评估实验。细胞数量使用Casy 1 TTC流式细胞分析仪计数。处理细胞的增殖表示为溶剂对照组的增殖百分比。已分化的MEL细胞积累血红蛋白。因此，细胞分化的诱导根据文献通过联苯胺染色测定。将10μL包含0.4%联苯胺溶液，和2% H2O2的12%乙酸加入100μL细胞悬浮液。5分钟内，含有血红蛋白的细胞被染为蓝色。联苯胺阳性和阴性细胞在显微镜下用血细胞计数器计数，并计算阳性细胞的百分比。M344首先以10μM和50μM的终浓度测试。根据活性/毒性研究，选择一个浓度范围进行剂量响应分析。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
