DEL-22379 - CAS:181223-80-3 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	DEL-22379
英文名称:	DEL-22379
别名:	N-[2,3-二氢-3-[(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-2-氧代-1H-吲哚-5-基]-1-哌啶丙酰胺 (Z)-N-(3-((5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)-3-(piperidin-1-yl)propanamide
CAS No:	181223-80-3	分子式:	C₂₆H₂₈N₄O₃	分子量:	444.53
CAS No:	181223-80-3
分子式:	C₂₆H₂₈N₄O₃
分子量:	444.53

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D10756 DEL-22379 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（100 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	D10756
产品名称：	DEL-22379
CAS:	181223-80-3	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C26H28N4O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	444.53			-20℃	一个月
化学名：	N-(3-((5-methoxy-1H-indol-3-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)-3-(piperidin-1-yl)propanamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	89mg/mL(200.21mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline，Solubility:≥2.5mg/mL(5.62mM);Clear solution
	此⽅案可获得≥2.5mg/mL(5.62mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μLTween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种ERK二聚化抑制剂。DEL-22379易与ERK2结合，Kd为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到EL-22379与ERK2结合。DEL-22379抑制ERK2二聚化，IC50约为0.5μM。
靶点	ERK (inHEK293cells) 0.5μM
体外研究	DEL-22379抑制ERK二聚化，而不影响其磷酸化。在一组含有突变BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的细胞系中，DEL-22379表现出有效的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
体内研究	在负荷A375 (BRAF 突变体)和HCT116 (KRAS突变体)肿瘤的小鼠体内，DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止肿瘤生长和转移，但是不能防止注射CHL细胞(WT/WT)的小鼠体内肿瘤形成。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
ERK 二聚化测定	化合物筛选在HEK293T细胞中进行，HEK293T细胞用潜在抑制剂(10μM)处理30分钟，然后用EGF刺激。细胞裂解物通过潜在阳性的天然PAGE和p-ERK评估测试ERK二聚作用。体外ERK二聚作用使用从细菌中纯化的GST-MEK1 ΔN EE测定，结合到谷胱甘肽琼脂糖珠，并与25μg/ml纯化的His-ERK2和逐渐增加浓度的DEL-22379培育。进行免疫印迹，激酶试验，和荧光素酶试验。DEL-22379化合物的硅胶对接通过OpenEye程序包(v. 2.1)提供的建模工具进行。
细胞实验：
细胞系	一组含有突变 BRAF (V600E) 或 RAS (Q61L 或 G12V)的人细胞系
浓度	~10μM
处理时间	48小时
方法	细胞增殖通过Alamar blue蓝试验分析。简而言之，细胞以1000-2000细胞/孔接种到96孔板。细胞用连续稀释的浓度范围为0.1 nM-10μM的药物处理。48小时后，细胞暴露于Alamar Blue，色度的变化在570和600 nm下测量。GI50使用GraphPad5 Prism软件通过非线性回归估算。
动物实验：
动物模型	负荷 A375 (BRAF 突变体)，CHL (WT/WT) 或 HCT116 (KRAS 突变体) 肿瘤的裸鼠
剂量	15 mg/kg, bid
给药处理	i.p.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )