二苯并氮卓 - CAS:209984-56-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	二苯并氮卓
英文名称:	Dibenzazepine
别名:	二苯并氮卓 DBZ;YO01027; Iinostilbene;LY-411575;(S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetaido)-N-((S)-5-ethyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propanaide
CAS No:	209984-56-5	分子式:	C₂₆H₂₃F₂N₃O₃	分子量:	463.48
CAS No:	209984-56-5
分子式:	C₂₆H₂₃F₂N₃O₃
分子量:	463.48

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D10528 二苯并氮卓 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(15mg/mL )

产品描述：

基本信息

产品编号：	D10528
产品名称：	Dibenzazepine
CAS:	209984-56-5	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C26H23F2N3O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	463.48			-20℃	1个月
化学名：	LY-411575;(S)-2-(2-(3,5-difluorophenyl)acetaido)-N-((S)-5-ethyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propanaide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	92 mg/mL (198.49mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.39mM); Suspended solution; Need ultrasonic
	此方案可获得 2.5 mg/mL (5.39mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。
	2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.39mM); Suspended solution; Need ultrasonic
	此方案可获得 2.5 mg/mL (5.39mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
	3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.39mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.1576mL	10.7880mL	21.5759mL
5mM	0.4315mL	2.1576mL	4.3152mL
10mM	0.2158mL	1.0788mL	2.1576mL
50mM	0.0432mL	0.2158mL	0.4315mL

生物活性

产品描述	一种高效的γ-分泌酶抑制剂，裂解Notch和APPL
靶点	γ secretase(APPL) (Cell-free assay)	Notch (Cell-free assay)
	2.6nM	2.9nM
体外研究	YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。
体内研究	O-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
-分泌酶活性的药理学抑制	对于YO-01027，先导实验通过范围为0.1 nM到250 nM的不同药物浓度进行，以测定YO-01027的有效线性范围和最大抑制剂量。采集蛋白质6小时之前，根据Notch 或 APPL表达的诱导， YO-01027以所需浓度加入S2细胞培养基。对于每个样品，YO-01027 也以相应浓度在裂解缓冲液中，用于蛋白质萃取和免疫印迹分析

细胞实验：
细胞系	BCSC
浓度	10μM
处理时间	3天
方法	细胞以≤1 × 106重悬浮在100μL分类缓冲液中(包含0.5%牛血清的PBS，2mM EDTA)，并与结合前初级抗体BEREP4-FITC (1:10)，CD44-APC (1:20)，和CD24-PE (1:10)在4 °C下培育10分钟。将细胞在PBS中洗涤，在800×g下离心2分钟。对于分析，细胞重悬浮在500μL分类缓冲液中，荧光性使用FACSCalibur测量，并使用WinMIDI 2.8分析。对于分类，细胞与初级抗体培育后，重悬浮在1×HBSS中。HBSS作为鞘液，在16 p.s.i.下使用FACSAria对细胞进行分类。FACS分选出的CD24low细胞群是CD24阳性细胞加上所有CD24阴性细胞的五分之一。