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中文名称: 度鲁特韦钠盐 促销
英文名称: Dolutegravir sodium
CAS No: 1051375-19-9
分子式: C20H18F2N3NaO5
分子量: 441.36
安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载技术规格说明书(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)
D10517 度鲁特韦钠盐 ≥98% (psaitong)
包装规格：
100mg 500mg 1g in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(≥4mg/mL)
产品描述：

基本信息

产品编号：D10517 

产品名称：Dolutegravir sodium

CAS:

1051375-19-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式：

C20H18F2N3NaO5

溶于液体

-80℃

两年

分子量

441.36

 

 

化学名： 

sodium;(3S,7R)-13-[(2,4-difluorophenyl)methylcarbamoyl]-7-methyl-9,12-dioxo-4-oxa-1,8-diazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-10,13-dien-11-olate

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

5mg/mL (11.32mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.2657mL

11.3286mL

22.6572mL

5mM

0.4531mL

2.2657mL

4.5314mL

10mM

0.2266mL

1.1329mL

2.2657mL

 

生物活性

产品描述

HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7nM。

靶点/IC50

HIV integrase 
(Cell-free assay)

2.7nM

 

体外研究

Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移，IC50为2.7nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤，也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响，但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。

 

体内研究

当以溶液形式给药，dolutegravir的生物利用度很高，但当以悬浮液形式给药时，则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分，其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。

特征

 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

MT-4细胞

浓度

0.16, 0.8, 4, 20nM

处理时间

6h或18h

方法

在体外细胞毒性检验中，Dolutegravir加入到增殖的IM-9, U-937, MT-4, Molt-4以及刺激的和未经刺激的人外周血单核细胞中，检测其中ATP水平。

 

动物实验:

 

动物模型

Crl:CD (SD)雄性大鼠, 食蟹猴

剂量

5mg/kg（静脉注射）；5, 50, 100, and 250mg/kg(大鼠口服剂量)；3, 10, and 50mg/kg(猴子口服剂量)

给药处理

静脉注射或口服
保存条件：
-20℃
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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