中文名称: | 地氯雷他定 | ||||
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英文名称: | Desloratadine | ||||
别名: | 地氯雷他定 Desloratadine | ||||
CAS No: | 100643-71-8 | 分子式: | C19H19ClN2 | 分子量: | 310.82 |
CAS No: | 100643-71-8 | ||||
分子式: | C19H19ClN2 | ||||
分子量: | 310.82 |
基本信息
产品编号: |
D10458 |
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产品名称: |
Desloratadine |
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CAS: |
100643-71-8 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
310.82 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
8-Chloro-11-piperidin-4-ylidene-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
26mg/mL (83.64mM) |
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Ethanol |
62mg/mL (199.47mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
4% DMSO+40% PEG 300+4% Tween 80+ddH2O |
4mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
3.2173mL |
16.0865mL |
32.1730mL |
5mM |
0.6435mL |
3.2173mL |
6.4346mL |
10mM |
0.3217mL |
1.6086mL |
3.2173mL |
50mM |
0.0643mL |
0.3217mL |
0.6435mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性的H1抗组胺拮抗剂,在组胺H1受体上起反向激动剂的作用。 |
靶点 |
Histamine H1 receptor |
51nM |
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体外研究 |
Desloratadine是卡巴胆碱诱导的离体兔虹膜平滑肌收缩的竞争性拮抗剂,pA2为6.67。Desloratadine与人H1受体结合,在氚标记的美吡拉敏中,Ki值为0.87nM。Desloratadine (100nM到10μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的人嗜碱粒细胞中细胞因子IL-4 和IL-13的产生。Desloratadine (300nM到100μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的组胺从人周边血液嗜碱性粒细胞的释放。在从过敏性鼻炎或过敏性哮喘患者体内取得的嗜酸细胞中,Desloratadine (0.1μM到10μM)能够抑制血小板激活因子诱导的嗜伊红性趋药性和TNF-α诱导的嗜酸性细胞粘附。Desloratadine (1μM-10μM)剂量依赖性抑制组胺和LTC4从人嗜碱粒细胞中释放。Desloratadine (0.1μM-10μM)剂量依赖性抑制嗜碱粒细胞中IL-13分泌。Desloratadine (10μM)预处理导致培养的嗜碱粒细胞中诱导的细胞因子大量减少。在培养的嗜碱粒细胞中,Desloratadine (10μM)预处理引起IL-4信子与抗IgE激活减少大约80%。Desloratadine (10μM)也会抑制组胺和IL-4蛋白质分泌到培养的嗜碱粒细胞的上层清夜中。[3H] Desloratadine与在CHO细胞中表达的人组胺H1受体结合,Kd为1.1nM。在竞争性结合研究中,Desloratadine比cetirizine,ebastine,fexofenadine,和loratadine分别有效52,57,194,以及153倍。 |
体内研究 |
Desloratadine (1毫克/毫升,3毫克/毫升和10毫克/毫升)引起豚鼠体内剂量依赖性和持久性瞳孔放大。Desloratadine抑制小鼠体内组胺诱导的足肿胀,ED50为0.15毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠体内组胺侵袭上呼吸道引起的血管通透性增加,ED50为0.9微克。Desloratadine (5毫克/千克)通过破坏有意识小鼠体内的血脑屏障而抑制氧化震颤素诱导的肿瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)显著抑制毁脑脊髓大鼠体内氧化震颤素诱导的(0.00125毫克/千克,0.0025毫克/千克,和0.02毫克/千克) dP/dt减少,由剂量-响应曲线右移指示。 |
特征 |
Desloratadine是loratadine的活性代谢物。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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结合试验 |
膜(5到10微克蛋白质)在不同浓度的[3H]desloratadine或2nM[3H] pyrilamine或[3H] desloratadine中在desloratadine存在或者不存在的情况下于总体积为200微升结合缓冲液 (50mM Tris-HCl,pH 7.5) 中进行培养。非特异性结合在10μM chlorpheniramine存在下测定。测定混合物于室温下在聚丙烯96深孔板中培育60分钟,随后通过0.3%聚乙烯亚胺浸透的GF/B过滤器过滤。这些用1.2毫升Tris缓冲液清洗3次,微波炉中干燥,用Meltilex wax闪烁体浸透,在40%效力下用Betaplate闪烁计数器进行计数。 |
动物实验: |
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动物模型 |
雄性豚鼠 |
剂量 |
10毫克/千克 |
给药处理 |
皮下注射 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )