中文名称: 地氯雷他定
英文名称: Desloratadine
CAS No: 100643-71-8
分子式: C19H19ClN2
分子量: 310.82
D10458 地氯雷他定 ≥98% (psaitong)
产品描述:

基本信息

产品编号:

D10458

产品名称:

Desloratadine

CAS:

100643-71-8

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

 

 

分子式:

C19H19ClN2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

310.82

-20℃

1个月

化学名: 

8-Chloro-11-piperidin-4-ylidene-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

26mg/mL (83.64mM)

Ethanol

62mg/mL (199.47mM)

Water

Insoluble

体内(现配现用):

4% DMSO+40% PEG 300+4% Tween 80+ddH2O

4mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.2173mL

16.0865mL

32.1730mL

5mM

0.6435mL

3.2173mL

6.4346mL

10mM

0.3217mL

1.6086mL

3.2173mL

50mM

0.0643mL

0.3217mL

0.6435mL

 

生物活性

产品描述

一种选择性的H1抗组胺拮抗剂,在组胺H1受体上起反向激动剂的作用。

靶点

Histamine H1 receptor

51nM

体外研究

Desloratadine是卡巴胆碱诱导的离体兔虹膜平滑肌收缩的竞争性拮抗剂,pA2为6.67。Desloratadine与人H1受体结合,在氚标记的美吡拉敏中,Ki值为0.87nM。Desloratadine (100nM到10μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的人嗜碱粒细胞中细胞因子IL-4 和IL-13的产生。Desloratadine (300nM到100μM)抑制IgE介导的和非IgE介导的组胺从人周边血液嗜碱性粒细胞的释放。在从过敏性鼻炎或过敏性哮喘患者体内取得的嗜酸细胞中,Desloratadine (0.1μM到10μM)能够抑制血小板激活因子诱导的嗜伊红性趋药性和TNF-α诱导的嗜酸性细胞粘附。Desloratadine (1μM-10μM)剂量依赖性抑制组胺和LTC4从人嗜碱粒细胞中释放。Desloratadine (0.1μM-10μM)剂量依赖性抑制嗜碱粒细胞中IL-13分泌。Desloratadine (10μM)预处理导致培养的嗜碱粒细胞中诱导的细胞因子大量减少。在培养的嗜碱粒细胞中,Desloratadine (10μM)预处理引起IL-4信子与抗IgE激活减少大约80%。Desloratadine (10μM)也会抑制组胺和IL-4蛋白质分泌到培养的嗜碱粒细胞的上层清夜中。[3H] Desloratadine与在CHO细胞中表达的人组胺H1受体结合,Kd为1.1nM。在竞争性结合研究中,Desloratadine比cetirizine,ebastine,fexofenadine,和loratadine分别有效52,57,194,以及153倍。

体内研究

Desloratadine (1毫克/毫升,3毫克/毫升和10毫克/毫升)引起豚鼠体内剂量依赖性和持久性瞳孔放大。Desloratadine抑制小鼠体内组胺诱导的足肿胀,ED50为0.15毫克/千克。Desloratadine抑制豚鼠体内组胺侵袭上呼吸道引起的血管通透性增加,ED50为0.9微克。Desloratadine (5毫克/千克)通过破坏有意识小鼠体内的血脑屏障而抑制氧化震颤素诱导的肿瘤。Desloratadine (1.0毫克/千克)显著抑制毁脑脊髓大鼠体内氧化震颤素诱导的(0.00125毫克/千克,0.0025毫克/千克,和0.02毫克/千克) dP/dt减少,由剂量-响应曲线右移指示。

特征

Desloratadine是loratadine的活性代谢物。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

结合试验

(5到10微克蛋白质)在不同浓度的[3H]desloratadine或2nM[3H] pyrilamine或[3H] desloratadine中在desloratadine存在或者不存在的情况下于总体积为200微升结合缓冲液 (50mM Tris-HCl,pH 7.5) 中进行培养。非特异性结合在10μM chlorpheniramine存在下测定。测定混合物于室温下在聚丙烯96深孔板中培育60分钟,随后通过0.3%聚乙烯亚胺浸透的GF/B过滤器过滤。这些用1.2毫升Tris缓冲液清洗3次,微波炉中干燥,用Meltilex wax闪烁体浸透,在40%效力下用Betaplate闪烁计数器进行计数。

 

动物实验:

 

动物模型

雄性豚鼠

剂量

10毫克/千克

给药处理

皮下注射

保存条件:
2-8℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):