| 中文名称: | 达比加群酯 | ||||
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| 英文名称: | Dabigatran Etexilate | ||||
| 别名: | 达比加群酯 Dabigatran Etexilate | ||||
| CAS No: | 211915-06-9 | 分子式: | C34H41N7O5 | 分子量: | 627.73 |
| CAS No: | 211915-06-9 | ||||
| 分子式: | C34H41N7O5 | ||||
| 分子量: | 627.73 | ||||
基本信息
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产品编号： |
D10456 |
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产品名称： |
Dabigatran Etexilate |
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CAS: |
211915-06-9 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
627.73 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
ethylN-[(2-{[(4-{N'-[(hexyloxy)carbonyl]carbamimidoyl}phenyl)amino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl)carbonyl]-N-pyridin-2-yl-beta-alaninate |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
126mg/mL (200.72mM) |
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Ethanol |
12mg/mL (19.11mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (3.98mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (3.98mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (3.98mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (3.98mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.5930mL |
7.9652mL |
15.9304mL |
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5mM |
0.3186mL |
1.5930mL |
3.1861mL |
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10mM |
0.1593mL |
0.7965mL |
1.5930mL |
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50mM |
0.0319mL |
0.1593mL |
0.3186mL |
生物活性
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产品描述 |
一种可逆的直接凝血酶抑制剂。 |
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靶点 |
Thrombin |
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体外研究 |
Dabigatran选择性的，可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10nM)，对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生，通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56μM。在体外实验中，Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中，在浓度分别是0.23，0.83 和0.18μM时，加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT)，前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。 |
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体内研究 |
大鼠(0.3，1 和3mg/kg)和恒河猴(0.15，0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后，Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。Dabigatran etexilate (20毫克/千克，口服)在猪体内与enoxaparin相比，产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成，ED50 (50%有效剂量) 是0.033 毫克/千克，在0.1 毫克/千克浓度时完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)剂量和时间依赖性抑制血栓形成，预处理30分钟后出现最大抑制，表明其具有较快的作用效果。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
