| 中文名称: | Daporinad | ||||
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| 英文名称: | Daporinad | ||||
| 别名: | 达珀利奈 FK866；(E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide | ||||
| CAS No: | 658084-64-1 | 分子式: | C24H29N3O2 | 分子量: | 391.51 |
| CAS No: | 658084-64-1 | ||||
| 分子式: | C24H29N3O2 | ||||
| 分子量: | 391.51 | ||||
| MDL: | MFCD10565943 | ||||
基本信息
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产品编号： |
D10165 |
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产品名称： |
Daporinad |
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CAS: |
658084-64-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
391.51 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
(E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
80mg/mL(204.33mM) |
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Ethanol |
78mg/mL(199.22mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.39mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.39mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(6.39mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.39mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(6.39mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.39mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.5542mL |
12.7711mL |
25.5421mL |
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5mM |
0.5108mL |
2.5542mL |
5.1084mL |
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10mM |
0.2554mL |
1.2771mL |
2.5542mL |
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50mM |
0.0511mL |
0.2554mL |
0.5108mL |
生物活性
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产品描述 |
一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂， IC50 为 0.09nM。 |
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靶点 |
NMPRTase 0.4nM(Ki) |
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体外研究 |
APO866在0.09-27nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性。10nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 |
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体内研究 |
用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
41血液恶性肿瘤细胞系 |
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浓度 |
0 - 10nM |
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处理时间 |
72 小时或 96小时 |
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方法 |
MTT 分析流程, 细胞按每毫升0.5 &time 106 个的密度接种到96孔板，接种三份。将APO866 (0.01nM-100nM) 加到50 L 培养基中, 空白培养基作为对照。 孵育 72或 96 小时后每孔加入15μL 染料溶液继续孵育 4 小时。 然后每孔加入100μL 终止液孵育 1小时，用分光光度计测量570nM 处吸光度。台盼蓝染色分析流程, 细胞按每孔0.5 &time105 个接种到6孔板，每孔加入1mL培养基，在含有或缺少 APO866的情况下孵育 96 小时。 每孔取10μL 细胞样品与10μL 台盼蓝孵育1分钟（体积比1:1）。细胞存活情况通过计算未染色的细胞个数来获得。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
人急性髓细胞白血病，淋巴瘤以及白血病的C.B.-17 SCID 小鼠异种移植模型 |
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剂量 |
20 mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射一天两次，连续四天，重复3周以上 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
