| 中文名称: | Dubermatinib | ||||
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| 英文名称: | Dubermatinib | ||||
| 别名: | 2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺 TP0903 2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide | ||||
| CAS No: | 1341200-45-0 | 分子式: | C24H30ClN7O2S | 分子量: | 516.06 |
| CAS No: | 1341200-45-0 | ||||
| 分子式: | C24H30ClN7O2S | ||||
| 分子量: | 516.06 | ||||
基本信息
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产品编号：D10113 |
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产品名称：Dubermatinib |
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CAS: |
1341200-45-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
516.06 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
3mg/mL warmed with 50ºC water bath (5.81mM) |
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Ethanol |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
0.5% CMC Na+1% Tween 80 |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.9378mL |
9.6888mL |
19.3776mL |
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5mM |
0.3876mL |
1.9378mL |
3.8755mL |
生物活性
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产品描述 |
一种高效性的、选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50：27nM。 |
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靶点/IC50 |
Axl |
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27nM |
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体外研究 |
在胰腺癌细胞(PSN-1)中，TP-0903表现出强烈的抗增殖活性，IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。 |
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体内研究 |
在成年大鼠海马体中，SAG (2.5nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的生存。在小鼠中，SAG (20μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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Axl激酶活性试验 |
测试化合物在激酶缓冲液(50mM HEPES pH 7.5，10mM MgCl2，1mM EGTA，2mM DTT，和0.01% v/v Tween-20)中稀释到所需浓度，并与Axl激酶短暂培养。使用的Axl激酶是组氨酸标记的重组人Axl激酶(催化域，氨基酸473-894)。加入ATP和荧光素标记的聚-GT底物(poly Glu:Tyr，4:1 聚合物)起始反应。各种组分在试验(10μL 反应体积)中的浓度为：1% DMSO，93ng/mL Axl 激酶，20μM ATP，和200nM荧光聚-GT底物。加入ATP和荧光素聚-GT底物后，培育在室温下进行60分钟，加入10μL铽标记的抗磷酸酪氨酸PY20抗体的EDTA缓冲液停止反应。EDTA和抗体加入反应后的终浓度分别为10mM和2nM。底物被磷酸化时，铽标记的抗体产生时间分辨FRET信号与荧光分子(结合到聚-GT底物)。在室温下培育1小时后，荧光以320nm激发波长和495与520nm的双重发射波长在EnVision酶标仪上测定。信号以TR-FRET比率(520nm 到495nm的荧光强度)表示。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
PSN-1细胞 |
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处理时间 |
96小时 |
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方法 |
对于细胞增殖测定，细胞以1000细胞/孔接种到固体白色384孔板，在包含10% FBS的合适细胞培养基中于37℃和5% CO2环境下培养过夜。第二天，测试化合物无血清生长培养基中稀释到10倍所需浓度，并将5μL加入每孔。结合的化合物和细胞培育96小时。培育后，将40μL ATP-Lite溶液加入每孔，在室温下再培育10分钟，荧光度在EnVision酶标仪上测定。测试化合物的细胞活性百分比通过比较处理孔与适当的对照孔(比如，载体处理孔)进行计算。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
