Dolutegravir - CAS:1051375-16-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Dolutegravir
英文名称:	Dolutegravir
别名:	度鲁特韦 GSK1349572；(4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
CAS No:	1051375-16-6	分子式:	C₂₀H₁₉F₂N₃O₅	分子量:	419.38
CAS No:	1051375-16-6
分子式:	C₂₀H₁₉F₂N₃O₅
分子量:	419.38

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D10072 Dolutegravir ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

100mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(84mg/ml at 25°C)

产品描述：

基本信息

产品编号：D10072
产品名称：Dolutegravir
CAS:	1051375-16-6	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C20H19F2N3O5		溶于液体	-80℃	两年
分子量	419.38
化学名：	(4r,12as)-N-(2,4-Difluorobenzyl)-7-Hydroxy-4-Methyl-6,8-Dioxo-3,4,6,8,12,12a-Hexahydro-2h-Pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-B][1,3]oxazine-9-Carboxamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	83mg/mL warmed with 50ºC water bath (197.91mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内	现配现用
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3845mL	11.9224mL	23.8447mL
5mM	0.4769mL	2.3845mL	4.7689mL
10mM	0.2384mL	1.1922mL	2.3845mL
50mM	0.0477mL	0.2384mL	0.4769mL

生物活性

产品描述	一种有效的HIV整合酶抑制剂,IC50:2.7nM。
靶点/IC₅₀	HIV integrase (Cell-free assay) 2.7nM
体外研究	S/GSK1349572对来自整合酶抑制剂-天然HIV-2感染患者的9种临床分离株表现出有效的抑制作用，EC50范围为0.2nM -1.4nM。在体外，S/GSK1349572抑制重组HIV-1整合酶催化的链转移，IC50为2.7nM。此外，S/GSK1349572有效抑制细胞中HIV复制，如作用于感染自身灭活的PHIV慢病毒载体的外周血单核细胞(PBMCs)，MT-4 细胞和CIP4细胞，EC50分别为0.51nM，0.71nM和2.2nM。在体外，S/GSK1349572对5种不同的非核苷逆转录抑制剂抗性病毒，或核苷逆转录抑制剂抗性病毒表现出有效的活性，EC50范围为1.3nM -2.1nM。与抗野生型病毒类似，S/GSK1349572对两种蛋白酶抑制剂抗性病毒表现出同样的活性，EC50为0.36nM和0.37nM。
特征	新一代两种金属结合的HIV整合酶链转移抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外链转移试验

S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通过链转移试验使用重组HIV整合酶测量。整合酶和生物素化预处理的供体DNA-链霉亲和素包被的闪烁迫近测定(SPA)珠复合物，通过将2μM纯化的重组整合酶与0.66μM生物素化供体DNA-4 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25mM 吗啡啉丙磺酸钠(MOPS) (pH 7.2)，23mM NaCl，和10mM MgCl2于37 °C下培养5分钟制备。将这些珠子离心，并与稀释的INIs在37 °C下预培养60分钟。然后加入3H-标记的靶DNA底物，得到底物终浓度为7nM，将链转移反应混合物在37 °C下培育25到45分钟，使供体DNA到放射性标记的靶DNA链转移线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁酶标仪读取。

细胞实验:
细胞系	MT-4
浓度	0到10 μM
处理时间	4天或5天
方法	以500000 或 600000 /mL的密度指数生长的MT-4细胞用HIV-1菌株IIIB感染，病毒感染率为0.001，或50%组织培养感染剂量为4-10。随后将细胞等份接种到含有不同浓度S/GSK1349572的96孔板。培养4到5天后，抗病毒活性通过细胞活性试验测定，即用CellTiter-Glo荧光试剂测量生物发光，或使用黄色四唑MTT试剂[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]测量560和 690nm下的吸光度确定。