中文名称: CHMFL-ABL/KIT-155
英文名称: CHMFL-ABL/KIT-155
CAS No: 2081093-21-0
分子式: C33H38F3N5O3
分子量: 609.68
C11375 CHMFL-ABL/KIT-155 (psaitong)
包装规格:
100mg 250mg 1g in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:C11375

产品名称:CHMFL-ABL/KIT-155

CAS:

2081093-21-0

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C33H38F3N5O3

溶于液体

 

 

分子量

609.68

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

生物活性

产品描述

一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46nM 和 75nM),对 BLK (IC50=81nM), CSF1R (IC50=227nM), DDR1 (IC50=116nM), DDR2 (IC50=325nM), LCK (IC50=12nM), PDGFRβ (IC50=80nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。

靶点/IC50

IC50: 46nM (type II ABL), 75nM (c-KIT), 81nM (BLK), 227nM (CSF1R), 116nM (DDR1), 325nM (DDR2), 12nM (LCK), 80nM (PDGFRβ)

 

体外研究

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) exhibits anti-proliferation activities in the BCR-ABL dependent CML cancer cell lines such as K562 (GI50: 0.027µM), MEG-01 (GI50: 0.02µM), and KU812 (GI50: 0.056µM). It also potently inhibits the growth of c-KIT dependent GISTs cancer cell lines including GIST-T1 (GI50: 0.023µM), GIST-882 (GI50: 0.095µM) but not c-KIT independent GIST-48B (GI50: 3.96µM).

 

体内研究

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) (25-100mg/kg; p.o.; once daily for 28 days) shows dose-dependent tumor progression suppression without apparent toxicity in female nu/nu mice bearing established K562 tumor xenografts.

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-20℃
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安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):