中文名称: | 氢溴酸西酞普兰 | ||||
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英文名称: | Citalopram hydrobromide | ||||
别名: | 氢溴酸西酞;西酞普兰氢溴酸盐 (±)-Citalopram hydrobromide; Lu 10-171 | ||||
CAS No: | 59729-32-7 | 分子式: | C20H22BrFN2O | 分子量: | 405.3 |
CAS No: | 59729-32-7 | ||||
分子式: | C20H22BrFN2O | ||||
分子量: | 405.3 | ||||
MDL: | MFCD02101306 | EINEC: | 261-890-6 | ||
EINEC: | 261-890-6 |
基本信息
产品编号:C10882 |
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产品名称:Citalopram hydrobromide |
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CAS: |
59729-32-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
405.30 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile hydrobromide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
81mg/mL warmed with 50ºC water bath (199.85mM) |
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Ethanol |
6mg/mL warmed with 50ºC water bath (14.8mM) |
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Water |
15mg/mL warmed with 50ºC water bath (37.0mM) |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.4673mL |
12.3365mL |
24.6731mL |
5mM |
0.4935mL |
2.4673mL |
4.9346mL |
10mM |
0.2467mL |
1.2337mL |
2.4673mL |
50mM |
0.0493mL |
0.2467mL |
0.4935mL |
生物活性
产品描述 |
一种选择性的血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁试剂, 用于抑郁症的研究。 |
靶点/IC50 |
serotonin reuptake 1.8nM |
体外研究 |
Citalopram (Lu 10-171)作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物,是神经元5-羟色胺(5-HT)吸收的有效抑制剂,但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果,对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效,而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响。相对于细胞凋亡活性,Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中,Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达。 |
体内研究 |
Citalopram没有心机细胞毒性作用,即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中,citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂,对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内,其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中,Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递,其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制,而不作用于突触后的5-HT受体。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
MC3T3-E1小鼠颅盖骨祖细胞 |
浓度 |
0.1 nM-100μM |
处理时间 |
3或7天 |
方法 |
将细胞培养在含1% penicillin/streptomycin、10% FBS和Amphotericin B的alpha minimum Eagles培养基中。在标准的alpha proliferation media中培养3天或7天。在SSRI处理实验中,将citalopram逐级稀释(10−4mol~10−10mol)加入到培养基中,检测并完成剂量反应曲线的绘制。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
自发性高血压大鼠(SHRs), Lewis (LEW)大鼠, Wistar-Kyoto (WKY)大鼠 |
剂量 |
1-10mg/kg |
给药处理 |
腹腔注射 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )