基本信息
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产品编号： |
C10871 |
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产品名称： |
Carbamazepine |
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CAS: |
298-46-4 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
236.27 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
2-azatricyclo[9.4.0.0^{3,8}]pentadeca-1(11),3(8),4,6,9,12,14-heptaene-2-carboxamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
47mg/mL (198.92mM) |
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Ethanol |
18mg/mL (76.18mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
4.2324mL |
21.1622mL |
42.3245mL |
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5mM |
0.8465mL |
4.2324mL |
8.4649mL |
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10mM |
0.4232mL |
2.1162mL |
4.2324mL |
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50mM |
0.0846mL |
0.4232mL |
0.8465mL |
生物活性
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产品描述 |
是压敏钠离子通道阻断剂，IC50为131μM。 |
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靶点 |
Sodium channel |
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131μM |
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体外研究 |
Carbamazepine作用于大鼠脑突触，抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)结合到电压敏感的钠离子通道位点受体，IC50为131μM,降低钠离子通道离子流的活性。Carbamazepine降低受体亲和力，因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高，不会改变从BTX-B结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力，说明BTX-B结合抑制抗惊厥的间接变构作用。在Batrachotoxin存在时，Carbamazepine不会改变125I-标记的蝎毒素结合到突触体中,但是加入1.25μM Batrachotoxin,Carbamazepine抑制Batrachotoxin-依赖的蝎毒素结合的提高，这种作用存在浓度依赖性，IC50为260μM，在毒素生物碱结合位点进行调节,不会影响[3H]蛤蚌毒素结合。 |
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体内研究 |
Carbamazepine按25mg/kg剂量处理 显著提高细胞内纹状体和海马多巴胺（DA），3,4-二羟基苯丙氨酸（多巴），3,4-二羟基苯乙酸（DOPAC）和高香草酸(HVA)水平，这种作用存在剂量依赖性，但是Carbamazepine按50mg/kg剂量处理，则显著降低整体纹状体DA和DOPA及海马HVA水平,但是不影响整体纹状体DOPAC和HVA，及海马DA,DOPA和DOPAC水平。Carbamazepine按100mg/kg剂量腹腔注射给大鼠，显著提高血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度，这种作用存在剂量和时间依赖性。 |
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特征 |
Carbamazepine是作为治疗局部和全身强直阵挛性癫痫发作的首选药物。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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[3H]BTX-B结合实验 |
Synaptosomes (1.10mg/mL)在36sup>oC下在含25mM KCl，105mM氯化胆碱，[3 H]BTX-B (10nM),河豚毒素(1μM),蝎毒素 (0.32或μM),BSA (1mg/mL),及多种浓度Carbamazepine 的标准培养基中温育30分钟，用于研究[3 H]BTX-B结合。在0.3mM Veratridine存在时测定[3H]BTX-B的非特异性结合。在175μL反应混合物中加入25μL突触悬液，开始结合反应。快速混合样品,随后温育10分钟,然后加入3mL含氯化胆碱(163mM),5mM Hepes-Tris (pH 7.4),CaCl2(1.8mM),MgSO4(0.8 mM),和BSA(1mg/mL)的冰冻冲洗的培养基，终止反应。然后在玻璃纤维过滤器中真空环境中快速收集突触体，然后用3mL冲洗培养基冲洗3次。含收集的突触体的过滤器悬浮在液体闪烁计数板上，使用液体闪烁光谱仪测定结合的3H。测定 IC50值。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
雄性Wistar大鼠 |
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剂量 |
100mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
