中文名称: 克拉屈滨
英文名称: Cladribine
CAS No: 4291-63-8
分子式: C10H12ClN5O3
分子量: 285.69
EINEC: 105014-F
C10812 克拉屈滨 ≥98% (psaitong)
包装规格:
100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO)≥ 30 mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

C10812

产品名称:

Cladribine

CAS:

4291-63-8

 

储存条件

粉末

2-8℃

四年

 

 

分子式:

C10H12ClN5O3

溶于液体

-80℃

两年

分子量

285.69

-20℃

一个月

化学名: 

(2R,3S,5R)-5-(6-amino-2-chloro-9H-purin-9-yl)-2-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3-ol

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

57mg/mL (199.51mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

5% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80+H2O

10mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

3.5003mL

17.5015mL

35.0030mL

5mM

0.7001mL

3.5003mL

7.0006mL

10mM

0.3500mL

1.7501mL

3.5003mL

50mM

0.0700mL

0.3500mL

0.7001mL

 

生物活性

产品描述

一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。

靶点

Adenosine deaminase (MM1.S cells) 

0.18μM

Adenosine deaminase (RPMI8226 cells) 

0.75μM

Adenosine deaminase (U266 cells)

2.43μM

体外研究

Cladribine对毛细胞白血病(HCL),一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性,延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积,随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266,RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低,而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例,并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3,-8,和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平,但是不影响总STAT3蛋白质水平。Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长,含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比,具有较低的IC50值。Cladribine降低CD14+单核细胞,以及CD4+和CD8+ T淋巴细胞的迁移能力。

体内研究

Cladribine (0.7-3.5mM)和/或diltiazem (2.4mM),腹腔注射到成年斑马鱼,通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物,红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度,该作用被共注射cladribine所抑制。Ia 和s.c.给药后,伴随双相下降,Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1mg/kg ia 和 2mg/kg s.c. 注射后,AUC和t 1/2β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。

特征

Cladribine主要在淋巴组织中具有活性。 

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

U266,RPMI8226 和mM1.S

浓度

0μM - 32μM

处理时间

72小时

方法

非放射性细胞增殖试剂盒用于测定细胞活性。简而言之,人MM细胞系U266,RPMI8226和MM1.S接种到96孔板,0.1mL完全培养基(5% FBS)为对照组,0.1mL包含一系列剂量cladribine的相同培养基为试验组,培养72小时。使用微板读书器在490nm下读取所有孔中的细胞数量,每组相对于100%存活率对照组的存活细胞百分数,通过MTS的减少测定。

 

 

动物实验:

 

动物模型

成年野生型(AB)斑马鱼

剂量

0.7mM - 3.5 mM

给药处理

腹腔注射给药

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2-8℃
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):