| 中文名称: | Calpeptin | ||||
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| 英文名称: | Calpeptin | ||||
| 别名: | calpeptin 抑制剂 Benzylcarbonyl-leu-nleu-H; N-Cbz-leu-nleu-al | ||||
| CAS No: | 117591-20-5 | 分子式: | C20H30N2O4 | 分子量: | 362.46 |
| CAS No: | 117591-20-5 | ||||
| 分子式: | C20H30N2O4 | ||||
| 分子量: | 362.46 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C10810 |
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产品名称： |
Calpeptin |
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CAS: |
117591-20-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
362.46 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
benzylN-[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxohexan-2-yl]amino]pentan-2-yl]carbamate |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
72mg/mL(198.64mM) |
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Ethanol |
72mg/mL(198.64mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.90mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.90mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(6.90mM);Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.90mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.7589mL |
13.7946mL |
27.5893mL |
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5mM |
0.5518mL |
2.7589mL |
5.5179mL |
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10mM |
0.2759mL |
1.3795mL |
2.7589mL |
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50mM |
0.0552mL |
0.2759mL |
0.5518mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40nM。 |
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靶点 |
Calpain II (porcine kidney) 34nM(ID50) |
Calpain I (human platelets) 40nM(ID50) |
Calpain I (porcine erythrocytes) 52nM(ID50) |
Papainb 138nM(ID50) |
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体外研究 |
Calpeptin在凝血酶，离子霉素或胶原蛋白刺激的血小板中剂量相关性抑制20K磷酸化。在分化的PC12细胞中，Calpeptin通过抑制钙蛋白酶活性促进神经突延长。在大鼠视网膜神经节细胞中，Calpeptin减弱细胞凋亡，维持正常的全细胞膜电位，从而提供功能性神经保护作用。 |
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体内研究 |
在猫科动物的右心室(RV) PO (RVPO)模型中，calpeptin (0.6mg/kg, i.v.)阻断calpain和caspase-3的激活与其底物的裂解，以及心肌细胞的程序性死亡。在大鼠局部脑缺血再灌注模型中，Calpeptin通过抑制Caspase-3的表达减少海马CA1区的神经元细胞凋亡 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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酶试验 |
来自猪的钙蛋白酶I 和 II的活性使用0.4%酪蛋白作为底物，在50mM 咪唑盐酸(pH 7.2)，5mM 半胱氨酸和1mM CaCl2中进行测定。在30℃下培养30分钟后，加入三氯乙酸停止反应，滤液中的酸溶性产品在950nm下测量。钙蛋白酶的一个单元定义为750 nm下吸光度增加1.0时酶的数量。血小板钙蛋白酶的活性使用0.5%酪蛋白作为底物，在100mM 咪唑盐酸 (pH 6.9)，50mM KCI，1mM DTT和2mM CaCl2中进行测定。反应通过加入0.11M CCI3COOH，0.22 M CH3COONa 和 0.33M CH3COOH的混合物，在25℃下20分钟后被终止。该酸溶性产物使用荧光胺测定。一个单元的血小板钙蛋白酶活性定义为每小时释放1 μmol与亮氨酸等量的α-氨基组的酶的数量。对于木瓜蛋白酶的测定，胰蛋白酶和糜蛋白酶使用酪蛋白作为底物测量。35℃下培养20分钟后，加入5%三氯乙酸停止反应。酸溶性产物在280 nm下的吸光度相对于空白对照进行读取。一单元木瓜蛋白酶活性在pH 6.2，25°C下每分钟水解1 μmol N2-苯甲酰基-L-精氨酸乙酯 (BAEE)。凝血酶的酰胺分解活性使用S-2238测量。血浆中凝血酶对纤维蛋白原的酶活性使用Clotek通过目测凝固时间测定。 |
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动物实验： |
0, 5和10μM |
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动物模型 |
猫的右心室(RV) PO (RVPO)模型 |
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剂量 |
0.6mg/kg |
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给药处理 |
i.v. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
