| 中文名称: | 甲磺酸卡莫司他 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Camostat mesylate | ||||
| 别名: | 甲磺酸卡莫司他 Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980 | ||||
| CAS No: | 59721-29-8 | 分子式: | C21H26N4O8S | 分子量: | 494.52 |
| CAS No: | 59721-29-8 | ||||
| 分子式: | C21H26N4O8S | ||||
| 分子量: | 494.52 | ||||
基本信息
|
产品编号： |
C10797 |
||||
|
产品名称： |
Camostat mesylate |
||||
|
CAS: |
59721-29-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
494.52 |
-20℃ |
一个月 |
||
|
化学名： |
4-(2-(2-(dimethylamino)-2-oxoethoxy)-2-oxoethyl)phenyl4-guanidinobenzoate methanesulfonate |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
100mg/mL(202.21mM) |
|||
|
Ethanol |
˂1mg/mL |
||||
|
Water |
33mg/mL(66.73mM) |
||||
|
体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：PBS Solubility:12.5mg/mL(25.28mM);Clear solution; Need ultrasonic 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.08mg/mL(4.21mM);Clear solution |
||||
|
此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.21mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 |
|||||
|
3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.08mg/mL(4.21mM);Clear solution |
|||||
|
此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.21mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
|||||
|
4.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.08mg/mL(4.21mM);Clear solution |
|||||
|
此⽅案可获得≥2.08mg/mL(4.21mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL20.8mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 |
|||||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.0222mL |
10.1108mL |
20.2216mL |
|
5mM |
0.4044mL |
2.0222mL |
4.0443mL |
|
10mM |
0.2022mL |
1.0111mL |
2.0222mL |
|
50mM |
0.0404mL |
0.2022mL |
0.4044mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，用于慢性胰腺炎。 |
|
靶点 |
epithelial sodium channel (ENaC) 50nM |
|
体外研究 |
Camostat (30μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减，加入过量胰蛋白酶时可逆。Camostat mesilate (500mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生，并降低TGF-beta的活性，这阻断了体外HSCs的活化。Camostat mesilate (20mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中，Camostat mesilate (20mM)能够有效减少胰岛素降解。Camostat mesilate (2mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。 |
|
体内研究 |
Camostat (100μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。在猪血清处理的大鼠体内，Camostat mesilate (1-2mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纤维化，而没有显著的全身性或局部性副作用。Camostat mesilate (1mg/g)防止胰腺萎缩，并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1mg/g) 抑制慢性炎症，和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中，Camostat mesilate (1mg/g)抑制单核细胞浸润，并抑制MCP-1表达。在慢性胰腺炎大鼠体内，Camostat mesilate (100mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重，并且通过抑制PAP，p8，和细胞因子的基因表达，显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。 |
推荐实验方法(仅供参考)
|
激酶实验： |
|
|
结合试验 |
将酶稀释为合适的活性缓冲液(前列腺蛋白，蛋白裂解酶，和胰蛋白酶:15mM HEPES，pH 7.4，25mM NaCl，和0.5% CHAPS；弗林蛋白酶: 15mM HEPES，pH 7.6，25mM NaCl，1mM CaCl2，1mM β-巯基乙醇，和0.5% CHAPS；HNE: 15mM HEPES，pH 7.6，150mM NaCl，和0.75% CHAPS)，加入化合物溶液，在室温下培育20分钟。混合荧光底物和活性缓冲液，培育20分钟后，加入到酶/化合物溶液。荧光发射在Gemini酶标仪上，37°C下定量。激发波长为380 nm，发射波长为450 nm，界限为435 nm。Ki值通过使用BioKin PlateKi分析进程曲线测定。 |
|
动物实验： |
|
|
动物模型 |
雄性 Wistar 大鼠 |
|
剂量 |
2mg/g |
|
给药处理 |
通过饮食给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
