| 中文名称: | CPI-1205 | ||||
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| 英文名称: | CPI-1205 | ||||
| 别名: | CPI-1205 Lirametostat;(R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide | ||||
| CAS No: | 1621862-70-1 | 分子式: | C27H33F3N4O3 | 分子量: | 518.58 |
| CAS No: | 1621862-70-1 | ||||
| 分子式: | C27H33F3N4O3 | ||||
| 分子量: | 518.58 | ||||
基本信息
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产品编号：C10561 |
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产品名称：CPI-1205 |
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CAS: |
1621862-70-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量： |
518.58 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL (192.83mM) |
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Ethanol |
100mg/mL (192.83mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.9284mL |
9.6419mL |
19.2838mL |
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5mM |
0.3857mL |
1.9284mL |
3.8568mL |
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10mM |
0.1928mL |
0.9642mL |
1.9284mL |
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50mM |
0.0386mL |
0.1928mL |
0.3857mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
EZH2 |
EZH1 |
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2nM |
52nM |
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体外研究 |
在多发性骨髓瘤和浆细胞瘤细胞模型中，EZH2抑制剂CPI-1205的处理能够导致细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在体内实验中，CPI-1205具有极好的口服生物利用度。在重复给药的过程中，动物对CPI-1205具有良好的耐受性，没有明显地体重减少。在大鼠和狗中，CPI-1205具有比较高的血液清除率（大鼠-3.19 L/h/kg、狗-1.41 L/h/kg）。在这两个物种中，都有比较好的口服利用度，分别为44.6%和46.2%。在毒性检测中，其耐受良好，在恢复期间，毒性作用是具有可逆性的。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验: |
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动物模型 |
CB-17 SCID小鼠 |
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剂量 |
160mg/kg orally twice daily |
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给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
