中文名称: CC-115
英文名称: CC-115
CAS No: 1228013-15-7
分子式: C16H16N8O
分子量: 336.14
C10395 CC-115 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥30mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:

C10395

产品名称:

CC-115

CAS:

1228013-15-7

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C16H16N8O

溶于液体

-80℃

四年

分子量:

336.14

 

 

化学名: 

CC115;1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

67mg/mL (199.19mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.9731mL

14.8655mL

29.7309mL

5mM

0.5946mL

2.9731mL

5.9462mL

10mM

0.2973mL

1.4865mL

2.9731mL

50mM

0.0595mL

0.2973mL

0.5946mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的双重DNA-PK和mTOR抑制剂,IC50分别为13nM和21nM。

靶点

DNA-PK 
(Cell-free assay)

mTOR 
(Cell-free assay)

PI3Kα 
(Cell-free assay)

0.013μM

0.021μM

0.852μM

体外研究

CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK,并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性,在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1,Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中,CC-115诱导细胞死亡,IC50为0.93μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+T细胞的增殖。总的来说,CC-115能够诱导直接毒性作用,抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路。

体内研究

在慢性淋巴细胞性白血病患者(CLL患者)中,CC-115减少其淋巴结病。在多种物种中,CC-115具有良好的体内药代动力学分布,在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质,在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性,适合于临床药物开发。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

CLL细胞

浓度

0.35,1,3.5μM

处理时间

30 min

方法

用不同浓度的CC-115处理新鲜分离的CLL细胞30分钟。然后,将细胞暴露于5-Gy γ辐射中或用10µg/mL bleomycin处理,30分钟。收集细胞裂解液。

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):