中文名称: | CC-115 | ||||
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英文名称: | CC-115 | ||||
别名: | mTOR CC115;1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one | ||||
CAS No: | 1228013-15-7 | 分子式: | C16H16N8O | 分子量: | 336.14 |
CAS No: | 1228013-15-7 | ||||
分子式: | C16H16N8O | ||||
分子量: | 336.14 |
基本信息
产品编号: |
C10395 |
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产品名称: |
CC-115 |
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CAS: |
1228013-15-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量: |
336.14 |
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化学名: |
CC115;1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
67mg/mL (199.19mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.9731mL |
14.8655mL |
29.7309mL |
5mM |
0.5946mL |
2.9731mL |
5.9462mL |
10mM |
0.2973mL |
1.4865mL |
2.9731mL |
50mM |
0.0595mL |
0.2973mL |
0.5946mL |
生物活性
产品描述 |
一种有效的双重DNA-PK和mTOR抑制剂,IC50分别为13nM和21nM。 |
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靶点 |
DNA-PK |
mTOR |
PI3Kα |
0.013μM |
0.021μM |
0.852μM |
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体外研究 |
CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK,并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性,在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1,Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中,CC-115诱导细胞死亡,IC50为0.93μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+T细胞的增殖。总的来说,CC-115能够诱导直接毒性作用,抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路。 |
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体内研究 |
在慢性淋巴细胞性白血病患者(CLL患者)中,CC-115减少其淋巴结病。在多种物种中,CC-115具有良好的体内药代动力学分布,在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质,在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性,适合于临床药物开发。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
CLL细胞 |
浓度 |
0.35,1,3.5μM |
处理时间 |
30 min |
方法 |
用不同浓度的CC-115处理新鲜分离的CLL细胞30分钟。然后,将细胞暴露于5-Gy γ辐射中或用10µg/mL bleomycin处理,30分钟。收集细胞裂解液。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )