中文名称: | 马来酸氯苯那敏 | ||||
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英文名称: | Chlorpheniramine Maleate | ||||
别名: | 扑尔敏;氯屈米通;马来那敏 Chlorpheniramine Maleate | ||||
CAS No: | 113-92-8 | 分子式: | C16H19ClN2.C4H4O4 | 分子量: | 390.86 |
CAS No: | 113-92-8 | ||||
分子式: | C16H19ClN2.C4H4O4 | ||||
分子量: | 390.86 | ||||
MDL: | MFCD00069225 | EINEC: | 204-037-5 | ||
EINEC: | 204-037-5 |
基本信息
产品编号: |
C10379 |
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产品名称: |
Chlorpheniramine Maleate |
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CAS: |
113-92-8 |
储存条件 |
粉末 |
室温 |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
390.86 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(pyridin-2-yl)propan-1-amine maleate |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
78mg/mL (199.55mM) |
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Ethanol |
78mg/mL (199.55mM) |
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Water |
78mg/mL (199.55mM) |
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体内(现配现用): |
Saline |
20mg/mL |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.5585mL |
12.7923mL |
25.5846mL |
5mM |
0.5117mL |
2.5585mL |
5.1169mL |
10mM |
0.2558mL |
1.2792mL |
2.5585mL |
50mM |
0.0512mL |
0.2558mL |
0.5117mL |
生物活性
产品描述 |
一种组胺H1受体拮抗剂,IC50:12nM。 |
靶点 |
Histamine H1 receptor |
12nM |
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体外研究 |
Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠,抑制组胺诱导的收缩,IC50为12nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层,抑制[3H]mepyramine结合到组胺组胺H1受体上,IC50为8.8nM。Chlorpheniramine抑制MCF-7,MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖,这种作用存在剂量反应性,且250μM时,显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译,降低50%-70%。Chlorpheniramine从在CHO细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin,IC50为66nM。Chlorpheniramine作用于P.falciparum的CQS品种(D6)和MDR品种(Dd2),具有抗疟疾活性,IC50分别为61.2uM和3.9uM。Chlorpheniramine作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖,具有毒性,IC50为33.4μM。Chlorpheniramine作用于人唾液腺细胞,显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,这种作用具有浓度依赖性,IC50为128nM,而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点,IC50为43.9μM。 |
体内研究 |
Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠,抑制组胺诱导的死亡,ED50为0.17mg/kg。Chlorpheniramine按10mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠和皮下注射组胺的ICR小鼠,显著抑制短期刮伤,但是作用于NC/Nga小鼠,对长期刮伤则无效果,而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。Chlorpheniramine 按20mg/kg剂量处理大鼠,显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高,因为阻断产生REM睡眠的组胺或胆碱机制。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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H1-抗组胺活性 |
从豚鼠中分离的回肠片段 (1cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境,32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine,温育5分钟,然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
MCF-7,MDA-MB 231,和Ehrlich |
浓度 |
溶于水,终浓度为~500μM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
使用不同浓度Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞,分离,使用Coulter计数器计数,测定细胞生长。 |
动物实验: |
|
动物模型 |
患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性ICR小鼠,和雌性BALB/c小鼠 |
剂量 |
10mg/kg |
给药处理 |
口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )