中文名称: 马来酸氯苯那敏
英文名称: Chlorpheniramine Maleate
CAS No: 113-92-8
分子式: C16H19ClN2.C4H4O4
分子量: 390.86
EINEC: 204-037-5
C10379 马来酸氯苯那敏 ≥98% (psaitong)
熔点:
130-135°C (lit.)
包装规格:
5g 25g 100g in poly bottle
溶解性:
溶于水
产品描述:

基本信息

产品编号:

C10379 

产品名称:

Chlorpheniramine Maleate

CAS:

113-92-8

 

储存条件

粉末

室温

四年

 

 

分子式:

C16H19ClN2.C4H4O4

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

390.86

-20℃

1个月

化学名: 

3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-(pyridin-2-yl)propan-1-amine maleate

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

78mg/mL (199.55mM)

Ethanol

78mg/mL (199.55mM)

Water

78mg/mL (199.55mM)

体内(现配现用):

Saline

20mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.5585mL

12.7923mL

25.5846mL

5mM

0.5117mL

2.5585mL

5.1169mL

10mM

0.2558mL

1.2792mL

2.5585mL

50mM

0.0512mL

0.2558mL

0.5117mL

 

生物活性

产品描述

一种组胺H1受体拮抗剂,IC50:12nM。

靶点

Histamine H1 receptor

12nM

体外研究

Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠,抑制组胺诱导的收缩,IC50为12nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层,抑制[3H]mepyramine结合到组胺组胺H1受体上,IC50为8.8nM。Chlorpheniramine抑制MCF-7,MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖,这种作用存在剂量反应性,且250μM时,显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译,降低50%-70%。Chlorpheniramine从在CHO细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin,IC50为66nM。Chlorpheniramine作用于P.falciparum的CQS品种(D6)和MDR品种(Dd2),具有抗疟疾活性,IC50分别为61.2uM和3.9uM。Chlorpheniramine作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖,具有毒性,IC50为33.4μM。Chlorpheniramine作用于人唾液腺细胞,显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,这种作用具有浓度依赖性,IC50为128nM,而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点,IC50为43.9μM。

体内研究

Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠,抑制组胺诱导的死亡,ED50为0.17mg/kg。Chlorpheniramine按10mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠和皮下注射组胺的ICR小鼠,显著抑制短期刮伤,但是作用于NC/Nga小鼠,对长期刮伤则无效果,而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。Chlorpheniramine 按20mg/kg剂量处理大鼠,显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高,因为阻断产生REM睡眠的组胺或胆碱机制。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

H1-抗组胺活性

从豚鼠中分离的回肠片段 (1cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境,32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine,温育5分钟,然后加入组胺。通过概率法测定Chlorpheniramine的IC50值。

 

细胞实验:

 

细胞系

MCF-7,MDA-MB 231,和Ehrlich

浓度

溶于水,终浓度为~500μM

处理时间

48小时

方法

使用不同浓度Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞,分离,使用Coulter计数器计数,测定细胞生长。

 

动物实验:

 

动物模型

患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性ICR小鼠,和雌性BALB/c小鼠

剂量

10mg/kg

给药处理

口服处理

保存条件:
室温
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):