| 中文名称: | Cobimetinib | ||||
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| 英文名称: | Cobimetinib | ||||
| 别名: | 考比替尼 GDC-0973；XL518；(S)-(3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)phenyl)(3-hydroxy-3-(piperidin-2-yl)cyclobutyl)methanone | ||||
| CAS No: | 934660-93-2 | 分子式: | C22H22F3In2O2 | 分子量: | 530.32 |
| CAS No: | 934660-93-2 | ||||
| 分子式: | C22H22F3In2O2 | ||||
| 分子量: | 530.32 | ||||
基本信息
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产品编号： |
C10075 |
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产品名称： |
Cobimetinib |
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CAS: |
934660-93-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
530.32 |
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化学名： |
(S)-(3,4-difluoro-2-((2-fluoro-4-iodophenyl)amino)phenyl)(3-hydroxy-3-(piperidin-2-yl)cyclobutyl)methanone |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
100mg/mL(188.21mM) |
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Ethanol |
47mg/mL warmed with 50ºC water bath(88.46mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.8821mL |
9.4107mL |
18.8214mL |
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5mM |
0.3764mL |
1.8821mL |
3.7643mL |
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10mM |
0.1882mL |
0.9411mL |
1.8821mL |
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50mM |
0.0376mL |
0.1882mL |
0.3764mL |
生物活性
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产品描述 |
一种口服的MEK抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，抑制MEK1的IC50为4.2nM。 |
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靶点 |
MEK1 4.2nM |
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体外研究 |
Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性，特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低，通路抑制，以及细胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。 |
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体内研究 |
在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内，Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用，结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内，GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II，c-RAF，Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验： |
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动物模型 |
负荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，FaDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69 异种移植瘤的小鼠 |
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剂量 |
10 mg/kg |
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给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
