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中文名称: Begacestat
英文名称: Begacestat
CAS No: 769169-27-9
分子式: C9H8ClF6NO3S2
分子量: 391.74
安全技术说明书(PDF) MSDS(PDF) 点击下载产品说明书(PDF)
B11702 Begacestat ≥98% (psaitong)
包装规格：
5mg in glass bottle
溶解性：
溶于DMSO(≥15mg/mL）
产品描述：

基本信息

产品编号：

B11702 

产品名称：

Begacestat

CAS:

769169-27-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式：

C9H8ClF6NO3S2

溶于液体

-80℃

6个月

分子量

391.74

-20℃

1个月

化学名： 

5-Chloro-N-((1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxymethyl)-2-(trifluoromethyl)propyl)thiophene-2-sulfonamide

Solubility (25°C)：

 

体外:

 

DMSO

50 mg/mL (127.64mM; Need ultrasonic)

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.38mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.38mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。

2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.38mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.38mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀

3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.38mM); Clear solution

此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.38mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。

＜1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.5527mL

12.7636mL

25.5271mL

5mM

0.5105mL

2.5527mL

5.1054mL

10mM

0.2553mL

1.2764mL

2.5527mL

 

生物活性

产品描述

一种淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15nM)，。

靶点

IC50: 15nM (Aβ40)

体内研究

Begacestat (5 mg/kg, p.o. in mice) treatment for 4 h significantly reduces the Aβ40 and Aβ42 in brain (37% lowering of brain A β40 and 25% lowering of Aβ40 observed). Begacestat (GSI-953: 0, 2.5, 5, or 10 mg/kg, oral gavage, 3 h) results in a dose-dependent reversal of contextual fear conditioning deficits when compound is orally administered 3 h before training. Significant deficits are observed after treatment with 2.5 mg/kg Begacestat, and there is some reversal of this at 5 mg/kg and full reversal at 10 mg/kg compared with vehicle-dosed Tg2576 mice. A dosage-related trend of slightly lower percentages of SP CD4+ cells in males at all dosages (SP CD4+ cells=~11% in controls compared with ~7% to ~9% in Begacestat-dosed animals) and females at 2000 mg/kg/day (SP CD4+ cells=~10% in controls compared with ~8% in Begacestat-dosed animals) is observed.

 

Animal Model:

Tg2576 mice

Dosage:

0, 2.5, 5, or 10 mg/kg

Administration:

Oral gavage for two consecutive days

Result:

Resulted in a dose-dependent reversal of contextual fear conditioning deficits when compound is orally administered 3 h before training.

 

Animal Model:

Sprague-Dawley rats

Dosage:

0, 200, 600, or 2000 mg/kg/day for 10 (5 males/group and 5 females at 600 mg/kg/day) or 28 (10/sex/group) consecutive days

Administration:

P.O. for 10 (5 males/group and 5 females at 600 mg/kg/day) or 28 (10/sex/group) consecutive days.

Result:

A dosage-related trend of slightly lower percentages of SP CD4+ cells in males at all dosages and females at 2000 mg/kg/day was observed.
保存条件：
-20℃
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HazardClass：
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量，填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
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