| 中文名称: | 比卡鲁胺 促销 | ||||
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| 英文名称: | Bicalutamide | ||||
| 别名: | 比卡鲁胺 N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide | ||||
| CAS No: | 90357-06-5 | 分子式: | C18H14F4N2O4S | 分子量: | 430.37 |
| CAS No: | 90357-06-5 | ||||
| 分子式: | C18H14F4N2O4S | ||||
| 分子量: | 430.37 | ||||
基本信息
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产品编号：B10768 |
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产品名称：Bicalutamide |
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CAS: |
90357-06-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
430.37 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
86mg/mL (199.82mM) |
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Ethanol |
5mg/mL (11.61mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3236mL |
11.6179mL |
23.2358mL |
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5mM |
0.4647mL |
2.3236mL |
4.6472mL |
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10mM |
0.2324mL |
1.1618mL |
2.3236mL |
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50mM |
0.0465mL |
0.2324mL |
0.4647mL |
生物活性
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产品描述 |
一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。 |
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靶点/IC50 |
Androgen Receptor 0.16μM |
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体外研究 |
Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变，刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下，Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞，改变基因表达，与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性，且只部分抗R1881的效果。Bicalutamide 处理呀显著产生大量核AR,虽然比R1881处理的少。Bicalutamide通过诱导DNA在AR靶基因结合，而具有部分激活剂活性，且不完全抗 R1881的效果。在R1881存在时, Bicalutamide部分激活 VP16-AR调节的转录，指导AR 结合到DNA上。使用AR驱动的荧光素酶报告结构稳定整合到LNCaP/AR-luc细胞中。在R1881存在时, Bicalutamide只微弱且部分抗 VP16-AR调节的转录，IC50 为 0.35μM。微摩尔 Bicalutamide显著降低集落形成，这种作用存在剂量依赖性。双重抑制 AR 和 mTOR信号通路产生进一步好处，在体外，Ridaforolimus-Bicalutamide联用作用于前列腺癌细胞，与单独药剂处理相比，产生协同抗增殖效果。 |
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体内研究 |
Bicalutamide按规定的次最大剂量单独处理，降低79%肿瘤生长。Ridaforolimus-Bicalutamide 联用具有改进的和有效的抗肿瘤活性，几乎完全废除肿瘤生长。联合使用具有良好耐受性，在处理过程中体重没有明显改变。联用处理的小鼠中，血浆PSA水平与肿瘤生长紧密相关。 |
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特征 |
Bicalutamide 和Enzalutamide联用治疗前列腺肿瘤已经进入二期临床实验阶段。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
C4-2细胞系 |
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浓度 |
0 nM-1μM |
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处理时间 |
72小时 |
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方法 |
指数生长的C4-2细胞接种到96孔板中，在37℃下温育过夜。24小时后，吸除其中一个板，然后储存在-80℃中，其他使用10倍系列浓度 Ridaforolimus(1000nM 到0.0001nM)或乙醇（对照）处理。在 37℃下培养72小时，使用Cy qUANT细胞增殖检测试剂盒测评细胞生长。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带C4-2细胞的雄性裸鼠 |
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剂量 |
10 mg/kg |
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给药处理 |
口服处理 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
