中文名称: BGT226 maleate
英文名称: BGT226 maleate
CAS No: 1245537-68-1
分子式: C32H29F3N6O6
分子量: 650.6
B10731 BGT226 maleate ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 50mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(42.86 mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:

B10731

产品名称:

BGT226 maleate

CAS:

1245537-68-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C32H29F3N6O6

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

650.60

-20℃

1个月

化学名: 

1-(3-(Trifluoromethyl)-4-(piperazin-1-yl)phenyl)-8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one maleic acid salt

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

30mg/mL (46.11mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

30mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.5370mL

7.6852mL

15.3704mL

5mM

0.3074mL

1.5370mL

3.0741mL

10mM

0.1537mL

0.7685mL

1.5370mL

 

生物活性

产品描述

一种PI3K(针对PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ的IC50分别是4nM,63nM,38nM) /mTOR双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。

靶点

mTOR 

PI3Kα 
(filter-binding assay)

PI3Kγ 
(filter-binding assay)

PI3Kβ 
(filter-binding assay)

 

4nM

38nM

63nM

体外研究

生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长,IC50< 20nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡,IC50≤25nM。NVP-BGT226抗增殖和促凋亡效果不依赖于bcr-abl状态。NVP-BGT226抑制AKT/mTOR信号通路激活,这种作用存在浓度和时间依赖性。流式细胞仪分析显示细胞在G(0)-G(1)期累积,随后在S期减少。NVP-BGT226作用于测试细胞包括SCC4,TU183和KB细胞系,有效抑制生长,IC50为7.4到30.1nM。NVP-BGT226处理表达PIK3CA突变 H1047R的Detroit 562和HONE-1细胞,也有效抑制生长。此外,NVP-BGT226作用于HONE-1细胞和抗cisplatin细胞的效果差不多。端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法(法)(TUNEL),及caspase 3/7和PARP分析,说明NVP-BGT226通过凋亡路径诱导细胞死亡。NVP-BGT226通过微管相关蛋白轻链3B-II的凝聚和上调,及p62的降解,诱导自噬。Beclin1的基因沉默或与自噬体抑制剂, 3-methyladenine一起处理,抑制NVP-BGT226诱导的自噬,且恢复菌落存活。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时作用于常见骨髓瘤细胞系和原代骨髓瘤细胞(如NCI-H929,U266,RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞系),抑制生长,这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226抑制蛋白激酶B(Akt),P70S6k和4E-BP-1磷酸化,这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226完全抑制胰岛素类生长因子1,白细胞介素-6,和HS-5 基质细胞的条件培养基对骨髓瘤细胞生长的刺激作用。NVP-BGT226 可作为治疗多发性骨髓瘤的新型候选药。NVP-BGT226有效诱导凋亡和 抑制增殖。

体内研究

NVP-BGT226作用于移植瘤动物模型,明显延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且伴随着抑制p-p70 S6激酶细胞质表达和自噬小体形成。NVP-BGT226作用于FaDu细胞移植瘤鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。NVP-BGT226按2.5和5mg/kg剂量口服处理三周,在第21天,与对照组相比,引起肿瘤生长分别下降34.7%和76.1%。NVP-BGT226与rapamycin 相比,抑制肿瘤生长效果更好一些。NVP-BGT226处理组肿瘤最终体积明显比LY294002处理组和对照组小很多。

 

推荐实验方法(仅供参考)

细胞实验:

 

细胞系

NCI-H929,U266,RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞

浓度

20-250nM

处理时间

36小时

方法

NCI-H929,U266,RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞按每孔1.5×104个细胞接种在96孔板上,孔中有含10% FBS的RPMI培养基。36小时后, 加入BrdU标签溶液(终浓度为10µM),细胞在湿润环境下再培养12小时(37oC/5% CO2)。然后在300g转速下离心10分钟,除去上清液。然后在60oC烘干2小时。用乙醇/HCl在-20oC下固定30分钟,用核酸酶在37oC下处理30分钟,DNA部分被消化。细胞用培养基冲洗三次,然后与anti-BrdU-POD标签溶液在37oC下温育30分钟。移除anti-POD溶液细胞用冲洗buffer冲洗三次。加入ABTS底物溶液,使用酶标仪在405nm测定吸光值。

 

动物实验:

 

动物模型

携带人类FaDu移植瘤的鼠

剂量

5mg/kg,处理三周

给药处理

口服处理

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):