甲基巴多索隆 - CAS:218600-53-4 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	甲基巴多索隆促销
英文名称:	Bardoxolone methyl
别名:	甲基巴多索隆 RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester
CAS No:	218600-53-4	分子式:	C₃₂H₄₃NO₄	分子量:	505.69
CAS No:	218600-53-4
分子式:	C₃₂H₄₃NO₄
分子量:	505.69
EINEC:	713200
EINEC:	713200

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B10720 甲基巴多索隆 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO（25 mg/mL 超声）

产品描述：

基本信息

产品编号：	B10720
产品名称：	Bardoxolone methyl
CAS:	218600-53-4	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C32H43NO4		溶于液体	-80℃	6个月
分子量：	505.69			-20℃	1个月
化学名：	methyl(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,3,4,5,6,7,8,8a,14a,14b-decahydropicene-4a-carboxylate
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	26mg/mL (51.41mM)
	Ethanol	Insoluble
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	4%DMSO+30% PEG300+5% Tween+61%ddH2O	2.5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.9775mL	9.8875mL	19.7750mL
5mM	0.3955mL	1.9775mL	3.9550mL
10mM	0.1977mL	0.9887mL	1.9775mL
50mM	0.0395mL	0.1977mL	0.3955mL

生物活性

产品描述	一种合成的三萜类化合物，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，作为Nrf2通路的激活剂和NF-κB途径的抑制剂。
靶点	IKK (Cell-free assay)	Ferroptosis	Nrf2	NF-κB
体外研究	Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬细胞，对interferon-Ƴ诱导的一氧化氮的产生具有强效的抑制活性，其IC50为0.1nM。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4细胞的生存能力，其IC50分别为0.4，0.4，和0.27μM。CDDO-ME诱导促凋亡Bax蛋白表达，抑制ERK1/2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，这有助于诱导细胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta,phorbol ester,okadaic acid,hydrogen peroxide,lipopolysaccharide,和cigarette smoke激活的组成型和可诱导的NF-κB的肿瘤坏死因子。
体内研究	Bardoxolone Methyl(60mg/kg)体内用药，可减少肺肿瘤的数量，大小和降低严重程度。Bardoxolone Methyl还可显著降低LPS刺激下的体内炎症因子的反应，诱导脾脏HO-1蛋白表达，对抗致死剂量的LPS保护小鼠。
特征	Bardoxolone Methyl是一种口服有效的抗炎症调节剂，唯一用于临床实体瘤，2型糖尿病和慢性肾脏疾病的IKKβ抑制剂。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

IKK 试验

对IKK进行分析，以确定CDDO-ME对TNF诱导的IKK活化的效果。简言之，从全细胞提取物的IKK复合物与针对IKKα和IKKβ抗体沉淀，然后用蛋白A/G琼脂糖珠进行处理。2小时后，用裂解缓冲液清洗珠粒，然后悬浮在含有50mmol/L HEPES(pH 7.4)的激酶测定混合物中，20mmol/L MgCl2，2mmol/L的DTT，2mmol/L DTT,20μCi [γ-32P]ATP，10μmol/L未标记的ATP和2μg谷胱甘肽S-转移酶-IκBα（氨基酸1-54）的底物。在30℃下进行温育30分钟，然后加入SDS缓冲液，沸浴5分钟终止该反应。最后，该蛋白在10％SDS-PAGE凝胶中分离，干燥，用Storm820观察记录放射性条带。为了确定每个样品中的IKK-α和IKK-β的总量，将50μg的全细胞蛋白在7.5％的SDS-PAGE下解析，电子转移至硝酸纤维素膜上，然后与抗-IKK-α或抗-IKK-β的抗体印迹杂交。

细胞实验:
细胞系	HL-60,KG-1,和NB4细胞
浓度	~5μM
处理时间	72小时
方法	白血病细胞系以3.0×105 cells/mL的密度进行培养，同时白血病单核细胞以5×105 cells/mL的密度置于存在或不存在显示浓度的CDDO-ME中培养。加入适量的DMSO（终浓度小于0.05％）作为对照。添加1μM ara-C到培养基，用以细胞毒性研究。24至72小时后，用血细胞计数板的台盼蓝染料排除法进行存活细胞计数。