BLU9931 - CAS:1538604-68-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	BLU9931
英文名称:	BLU9931
别名:	BLU-9931 抑制剂;N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺 Blu9931;Blu-9931
CAS No:	1538604-68-0	分子式:	C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃	分子量:	509.38
CAS No:	1538604-68-0
分子式:	C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃
分子量:	509.38

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B10430 BLU9931 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO

产品描述：

基本信息

产品编号：B10430
产品名称：BLU9931
CAS:	1538604-68-0	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C26H22Cl2N4O3		溶于液体	-80℃	两年
分子量	509.38
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	100mg/mL warmed with 50ºC water bath (196.31mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	0.5% carboxymethylcellulose+1% Tween 80 as a suspension	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.9632mL	9.8159mL	19.6317mL
5mM	0.3926mL	1.9632mL	3.9263mL
10mM	0.1963mL	0.9816mL	1.9632mL
50mM	0.0393mL	0.1963mL	0.3926mL

生物活性

产品描述	一种有效的高度选择性的不可逆的成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4)抑制剂。
靶点/IC₅₀	FGFR4 (Cell-free assay)	FGFR3 (Cell-free assay)
	3nM	150nM
体外研究	在MDA-MB-453细胞中，BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖，比如Hep 3B，HUH-7，和JHH-7细胞系，其表达完整的FGFR4信号复合物， EC50 <1μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中，BLU9931也会抑制其增殖。
体内研究	在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中，BLU9931 (300mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化，并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中，BLU9931 (300mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

FGFR1-4生化试验

FGFR激酶抑制试验在ATP的KM下进行。皮摩尔至纳摩尔浓度的FGFR蛋白质与1μM CSKtide，50 -250μM ATP在1×激酶反应缓冲液(KRB)中，一定剂量浓度系列抑制剂存在或不存在下，于25°C培育90分钟。所有反应通过加入终止缓冲液停止，板在Caliper EZReader2上读取数据。IC50值用四参数log[抑制剂]对响应模式拟合，Hil斜率不固定。

细胞实验:
细胞系	Hep 3B，HUH-7，JHH-7，PLC/PRF/5，SK-HEP-1，SNU-182，SNU-387，SNU-398，SNU-423，SNU-449，SNU-878细胞
浓度	~10μM
处理时间	72-120小时
方法	已获得的PDX-衍生的HCC细胞系接种到96孔板各自的生长培养基，使其附着过夜，并用稀释系列的测试化合物处理两个细胞倍增时间。细胞活性 CellTiter-Glo测定，结果表示为减去背景的相对光度单位，归一化为DMSO处理的对照组。相对EC50值以剂量反应曲线的顶部和底部平台之间50%的抑制测定。