中文名称: | BS794833 | ||||
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英文名称: | BS794833 | ||||
别名: | BS794833 N-(4-((2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide | ||||
CAS No: | 1174046-72-0 | 分子式: | C23H15ClF2N4O3 | 分子量: | 468.84 |
CAS No: | 1174046-72-0 | ||||
分子式: | C23H15ClF2N4O3 | ||||
分子量: | 468.84 |
基本信息
产品编号:B10425 |
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产品名称:BS794833 |
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CAS: |
1174046-72-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
468.84 |
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化学名: |
N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
94mg/mL (200.49mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.1329mL |
10.6646mL |
21.3292mL |
5mM |
0.4266mL |
2.1329mL |
4.2658mL |
10mM |
0.2133mL |
1.0665mL |
2.1329mL |
50mM |
0.0427mL |
0.2133mL |
0.4266mL |
生物活性
产品描述 |
一种VEGFR2和et的抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
Met 1.7nM |
VEGFR2 15nM |
体外研究 |
BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39nM。 |
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体内研究 |
BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天,没有明显的细胞毒性,每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87,按动物体重,每千克处理25mg BMS798433,结果显示肿瘤完全停止生长。 |
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特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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Met激酶实验 |
BMS798433溶解在DMSO中,实验使用前用水稀释。反应液包括杆状病毒表达的GST-Met激酶,20mM Tris-HCl(pH 为7.4), 1mM MnCl2, 1mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1µM ATP,及 0.2 µCi γ-ATP。反应在30oC温育1小时,然后加入8% TCA终止反应。TCA沉淀物转移到GF/C板上,用采集器和过滤器收集,用液体闪烁计数器定量。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
GTL-16细胞 |
浓度 |
1μM 左右 |
处理时间 |
72小时 |
方法 |
GTL-16细胞接种在96孔板上,温育24小时。BMS798433溶解在DMSO中,浓度为10mM,在实验使用前用培养基稀释。然后BMS798433处理细胞72小时。然后做MTT实验测IC50值。 |
动物实验: |
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动物模型 |
携带GTL-16和U87移植瘤的鼠 |
剂量 |
25 mg/kg |
给药处理 |
每天口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )