BIX02188 - CAS:1094614-84-2 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	BIX02188
英文名称:	BIX02188
别名:	3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide
CAS No:	1094614-84-2	分子式:	C₂₅H₂₄N₄O₂	分子量:	412.49
CAS No:	1094614-84-2
分子式:	C₂₅H₂₄N₄O₂
分子量:	412.49

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B10402 BIX02188 ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

产品描述：

基本信息

产品编号：	B10402
产品名称：	BIX02188
CAS:	1094614-84-2	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C25H24N4O2		溶于液体	-80℃	两年
分子量	412.49
化学名：	(Z)-3-(((3-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	43mg/mL(104.24mM)
	Ethanol	3mg/mL(7.27mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	5% DMSO+40% PEG 300+ddH2O	5mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.4244mL	12.1218mL	24.2436mL
5mM	0.4849mL	2.4244mL	4.8487mL
10mM	0.2424mL	1.2122mL	2.4244mL
50mM	0.0485mL	0.2424mL	0.4849mL

生物活性

产品描述

一种MEK5抑制剂。

靶点

MEK5
()

4.3nM

体外研究

BIX02188明显抑制MEK5催化活性，IC50为4.3 nM, 轻微抑制ERK5催化活性，IC50为0.83μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8μM，作用于p38α时IC50为3.9μM，作用于其他激酶IC50值都大于6.3μM。用BIX02188预处理HeLa细胞，抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时，没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞，通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活，IC50分别为 1.15μM 和0.82μM。BIX02188作用于 300μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs)，抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性，IC50为0.8μM, 尤其通过抑制MEK5 信号通路。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：
催化实验	使用PKLight ATP检测试剂，及从杆状病毒表达系统中分离MEK5蛋白用于测定激酶活性。使用15 nM GST-MEK5和0.75μM ATP，及含25mM Hepes,pH 7.5,10mM MgCl2, 50mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100μM Na3VO4, 0.5mM DTT, 和 1% DMSO 的实验buffer，及有不同浓度BIX02188存在时进行反应。激酶反应混合物在室温下温育90分钟，随后加入10μL ATP检测试剂反应15分钟。测定相对光单位(RLU)信号，然后转换RLU信号成对照组百分数(POC)，用于测定IC50值。
细胞实验：
细胞系	HeLa细胞
浓度	溶于DMSO, 终浓度为10μM 左右
处理时间	预处理1.5小时
方法：	细胞血清饥饿20小时，然后用终浓度为0.4 M的山梨醇在37oC下刺激20分钟。加入山梨醇，1.5小时后，加入BIX02188。获得细胞，溶于50μL含Hal蛋白酶和磷酸抑制剂的RIPA buffer 中，在4oC下进行5-10分钟。溶解产物按14,000 rpm转速离心10分钟,50μL溶解物加到50μL 2×样本buffer中，然后在95oC下进行4分钟20μL样本在SDS-PAGE 10% Tris-glycine gels中跑胶，然后转移到硝化纤维素上。使用合适抗体进行Western blotting。