| 中文名称: | Brigatinib-analog | ||||
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| 英文名称: | Brigatinib-analog | ||||
| 别名: | Brigatinib-analog (2-((5-chloro-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide | ||||
| CAS No: | 1197958-12-5 | 分子式: | C26H34ClN6O2P | 分子量: | 529.01 |
| CAS No: | 1197958-12-5 | ||||
| 分子式: | C26H34ClN6O2P | ||||
| 分子量: | 529.01 | ||||
基本信息
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产品编号：B10401 |
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产品名称：Brigatinib-analog |
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CAS: |
1197958-12-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
529.01 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
106mg/mL (200.37mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
NMP+PEG300 (10+90,v+v) |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.8903mL |
9.4516mL |
18.9032mL |
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5mM |
0.3781mL |
1.8903mL |
3.7806mL |
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10mM |
0.1890mL |
0.9452mL |
1.8903mL |
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50mM |
0.0378mL |
0.1890mL |
0.3781mL |
生物活性
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产品描述 |
一种ALK激酶高效选择性抑制剂。 |
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靶点/IC50 |
ALK |
EGFR(C797S/del19) |
IGF1R |
EGFR(del19) |
EGFR(del19) |
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0.07nM |
28.4nM |
32nM |
36.8nM |
36.8nM |
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体外研究 |
Brigatinib和AP26113-analog对三突变体EGFR具有相似的效力，IC50<100nM。在表达各种类型EGFR突变的细胞中，AP26113-analog抑制EGFR的磷酸化以及其下游信号通路。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
Ba/F3细胞 |
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浓度 |
0.3nM-10μM |
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处理时间 |
72h |
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方法 |
将Ba/F3, PC9和MGH121细胞分别以 2,000, 1,500和2,000细胞/孔的密度铺于黑色透明底的96孔板。当天，用0.3nM-10μM的TKI对Ba/F3细胞进行处理（PC9和MGH121细胞则是在铺板后的第二天开始处理）。72小时后，检测细胞生存活性。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
