中文名称: BX-795 促销
英文名称: BX-795
CAS No: 702675-74-9
分子式: C23H26In7O2S
分子量: 591.47
B10204 BX-795 ≥98%(HPLC) (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(15mg/ml)
产品描述:

基本信息

产品编号:

B10204

产品名称:

BX-795

CAS:

702675-74-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C23H26In7O2S

溶于液体

-80℃

6个月

分子量:

591.47

-20℃

1个月

化学名: 

N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

42mg/mL (71.0mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用):

2% DMSO+30% PEG +2% Tween 80+ddH2O

4mg/mL

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.6907mL

8.4535mL

16.9070mL

5mM

0.3381mL

1.6907mL

3.3814mL

10mM

0.1691mL

0.8454mL

1.6907mL

 

生物活性

产品描述

一种有效的、选择性的PDK1抑制剂,IC50:6nM。也是有效、相对特异性的TBK1和IKK的抑制剂,IC50值分别为6和41nM。BX795抑制S6K1、Akt、PKCδ和GSK3β的磷酸化。对PKA、PKC、c-Kit和GSK3β选择性较低。

靶点

PDK-1 
(Cell-free assay)

c-Kit 
(Cell-free assay)

CDK2/CyclinE 
(Cell-free assay)

Chk1 
(Cell-free assay)

6nM

320nM

430nM

510nM

体外研究

BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3,IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42nM。1μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶:肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而,BX795抑制VEGFR,抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活,且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后,IRF3在核中积累,但是可被BX795抑制。BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs,也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

蛋白激酶实验

加入[γ-32P]ATP(1000 cpm/pmol)开始实验,终浓度为0.1mM。使用GST-IRF3作为底物, BX795抑制反应在30oC下进行30分钟,加入含40mM EDTA,pH为7.0的SDS终止反应,在100oC下加热5分钟,通过SDS-PAGE分离,然后通过放射自显影技术测定磷酸化的蛋白。通过感光成像分析进行量化处理。IκBα底物肽实验在30oC下进行10分钟,使一部分反应物放到一张2×2-cm2浸泡在75mM磷酸中的磷酸纤维素P81纸上,终止反应。在磷酸中冲洗6次,在丙酮中冲洗1次,烘干纸,计数。

 

细胞实验:

 

细胞系

MDA-468,MDA-453,HCT-116,U87-MG

浓度

0.001-1μM

处理时间

72小时

方法

细胞系包括MDA-468,MDA-453,HCT-116,U87-MG等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上,过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10μL BX795,震荡处理。细胞温育72小时,加入10μL代谢染料测定活力。在450nm处测定WST-1信号。

保存条件:
-20℃
UN码:
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危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):