布格替尼 - CAS:1197953-54-0 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	布格替尼
英文名称:	Brigatinib
别名:	布格替尼;5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺 AP-26113 (2-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)dimethylphosphine oxide
CAS No:	1197953-54-0	分子式:	C₂₉H₃₉ClN₇O₂P	分子量:	584.1
CAS No:	1197953-54-0
分子式:	C₂₉H₃₉ClN₇O₂P
分子量:	584.1
MDL:	MFCD29472221

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B10074 布格替尼 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

100mg 500mg in glass bottle

溶解性：

溶于乙醇(43mg/mL)和DMSO(3mg/mL)。

产品描述：

基本信息

产品编号：B10074
产品名称：Brigatinib
CAS:	1197953-54-0	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C29H39ClN7O2P		溶于液体	-80℃	两年
分子量	584.10
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	10mg/mL warmed with 50ºC water bath (17.12mM)
		Ethanol	3mg/mL warmed with 50ºC water bath (5.13mM)
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

生物活性

产品描述	一种口服活性强、选择性强的双alk/egfr抑制剂。
靶点/IC₅₀	ALK (Cell-free assay)	ROS1 (Cell-free assay)	FLT3 (Cell-free assay)	IGF1R (Cell-free assay)	EGFR(C797S/del19) (cell-based)
靶点/IC₅₀	0.37nM	1.9nM	2.1nM	24.9nM	39.9nM
体外研究	除了ALK, IGF1R和InsR，brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1，IC50分别为2.1nM和1.9nM。在1μM时，brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性，这一活性依赖于ATP竞争性，对野生型EGFR的影响较小。
体内研究	Brigatinib的口服途径给药在小鼠中的药代动力学：Cmax=448ng/mL,t1/2=5.8h。在CD大鼠中，静脉注射3mg/kg后，CL=0.46 L/(h·kg), t1/2=4.8h, Vss=7.8L/kg；而口服10mg/kg时，Cmax=305ng/mL, tmax=4 h, t1/2=3.4h， F%=52。Brigatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。在PC9三突变移植瘤模型中，Brigatinib具有生长抑制作用，当其与anti-EGFR抗体一起结合使用时，能在体内外增强功效。

推荐实验方法(仅供参考)

保存条件：

-20℃

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参考文献 & 客户发表文献

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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

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