| 中文名称: | BMS582949 | ||||
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| 英文名称: | BMS582949 | ||||
| 别名: | PS540446 4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide | ||||
| CAS No: | 623152-17-0 | 分子式: | C22H26N6O2 | 分子量: | 406.49 |
| CAS No: | 623152-17-0 | ||||
| 分子式: | C22H26N6O2 | ||||
| 分子量: | 406.49 | ||||
基本信息
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产品编号： |
B10072 |
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产品名称： |
BMS582949 |
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CAS: |
623152-17-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
406.49 |
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化学名： |
4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
81mg/mL(199.27mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.4601mL |
12.3007mL |
24.6015mL |
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5mM |
0.4920mL |
2.4601mL |
4.9203mL |
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10mM |
0.2460mL |
1.2301mL |
2.4601mL |
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50mM |
0.0492mL |
0.2460mL |
0.4920mL |
生物活性
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产品描述 |
一种p38-MAPK抑制剂，IC50：13nM。 |
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靶点 |
p38MAPK 13nM |
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体外研究 |
BMS-582949在细胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。 当p38被LPS激活，BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应，由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂，在细胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合，使p38a的活化环（可被上游激酶所磷酸化）发生构象变化，因而抑制其磷酸化 |
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体内研究 |
在小鼠体内中， BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h为75.5μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%，在大鼠中为60% |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
