| 中文名称: | Buparlisib | ||||
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| 英文名称: | Buparlisib | ||||
| 别名: | 5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine 5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine | ||||
| CAS No: | 944396-07-0 | 分子式: | C18H21F3N6O2 | 分子量: | 410.39 |
| CAS No: | 944396-07-0 | ||||
| 分子式: | C18H21F3N6O2 | ||||
| 分子量: | 410.39 | ||||
基本信息
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产品编号： |
B10052 |
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产品名称： |
Buparlisib |
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CAS: |
944396-07-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量： |
410.39 |
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化学名： |
5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine 5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
82mg/mL (199.8mM) |
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Ethanol |
82mg/mL (199.8mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
15mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.4367mL |
12.1835mL |
24.3671mL |
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5mM |
0.4873mL |
2.4367mL |
4.8734mL |
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10mM |
0.2437mL |
1.2184mL |
2.4367mL |
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50mM |
0.0487mL |
0.2437mL |
0.4873mL |
生物活性
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产品描述 |
一种脂质类激酶的泛素I类PI3K（磷脂酰肌醇3-激酶）抑制剂，作用于p110α、p110β、p110δ和p110γ，IC50分别为52nM、166nM、116nM和262nM。 |
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靶点 |
p110α |
p110δ |
p110β |
p110γ |
Vps34 |
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52nM |
116nM |
166nM |
262nM |
2.4μM |
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体外研究 |
BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780,U87MG,MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7nM。BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1,ARK,MM.1S,MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM细胞凋亡，且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。 |
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体内研究 |
BKM120按30,60,或100mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按30和60mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。 |
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特征 |
BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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PI3K 生化实验(ATP 消耗实验) |
BKM120溶于DMSO中，按每孔1.25µL直接加到黑色384孔板上。开始反应, 25µL 10nM PI3K和5µg/mL 1-α-磷酸肌醇(PI)加到实验 buffer (10mM Tris pH为7.5,5mM MgCl2,20mM NaCl,1mM DTT，及0.05% CHAPS)，然后加到每孔中，随后在实验buffer中加入25µL 2µM ATP。反应进行直到50% ATP被消耗，然后加入25µL KinaseGlo溶液终止反应。终止的反应温育5分钟，然后通过荧光测定残留的ATP。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
A2780细 胞 |
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浓度 |
0-6.6μM |
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处理时间 |
3天 |
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方法 |
A2780细胞培养在含10% FBS,L-谷氨酸,丙酮酸钠和抗生素的DMEM培养基上。细胞按每孔103个细胞的密度接种在相同培养基上，温育3到5小时。稀释溶于20mM DMSO中的BKM120。2µL稀释的BKM120溶液加到细胞培养基上,(浓度为0-6.6µM)。等体积(100µL)溶液加到96孔板中，在37oC下温育3天。使用Trilux读取荧光值而测定抑制细胞增殖的效果 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带U87MG和A2780移植瘤的雌性裸鼠 |
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剂量 |
~60mg/kg |
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给药处理 |
每天口服处理 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
