| 中文名称: | AS-604850 | ||||
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| 英文名称: | AS-604850 | ||||
| 别名: | AS 604850 磷脂酰肌醇3激酶(PI3K) 抑制剂;5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮;5-(2,2-二氟-苯唑[1,3]二氧-5-基亚甲基)-噻唑烷-2,4-二酮 (5E)-5-[(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-YL)methylene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione | ||||
| CAS No: | 648449-76-7 | 分子式: | C11H5F2NO4S | 分子量: | 285.22 |
| CAS No: | 648449-76-7 | ||||
| 分子式: | C11H5F2NO4S | ||||
| 分子量: | 285.22 | ||||
基本信息
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产品编号： |
A70352 |
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产品名称： |
AS-604850 |
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CAS: |
648449-76-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
285.22 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
(5E)-5-[(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-YL)methylene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
57mg/mL (199.84mM) |
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Ethanol |
5mg/mL (17.53mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
0.5% CMC+0.25% Tween 80 |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.5061mL |
17.5303mL |
35.0607mL |
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5mM |
0.7012mL |
3.5061mL |
7.0121mL |
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10mM |
0.3506mL |
1.7530mL |
3.5061mL |
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50mM |
0.0701mL |
0.3506mL |
0.7012mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的，具有选择性的和ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂。 |
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靶点 |
PI3Kγ |
PI3Kα |
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0.25μM |
4.5μM |
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体外研究 |
AS-604850是一种ATP竞争性PI3Kγ抑制剂，Ki值为0.18μM。AS-604850是PI3Kγ亚型的选择性抑制剂，选择性是PI3Kδ和β的30倍，是PI3Kα的18倍(PI3Kα:IC50=4.5μM，PI3Kδ 和β:IC50>20μM)。AS-604850能够抑制RAW264小鼠巨噬细胞中C5a-介导的PKB磷酸化，IC50为10μM。AS-604850浓度依赖性阻断Pik3cg+/+单核细胞中MCP-1介导的趋药性，IC50为21mM，但是不影响Pik3cg-/-细胞中的趋药性，表明AS-604850通过PI3Kγ发挥作用。AS-604850减少大鼠肝细胞中甘氨鹅脱氧胆酸钠(GCDC)诱导的Akt磷酸化和细胞凋亡。在HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp细胞中，AS-604850减少胆汁盐诱导的细胞凋亡。AS604850浓度依赖性抑制EoL-1细胞和血液噬酸细胞对血小板激活因子(PAF)的趋药响应。 |
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体内研究 |
AS-604850降低RANTES诱导的腹膜中性粒细胞聚集，ED50为42.4mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，10mg/kg AS-604850口服给药导致中性粒细胞减少31%。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外 PI3Kγ 激酶试验 |
人PI3Kγ (100ng)在室温下与激酶缓冲液(10mM MgCl2，1mM β-甘油磷酸盐，1mM DTT，0.1mM Na3VO4，0.1% 胆酸钠和15M ATP/100nCi γ[33]ATP，终浓度)和包含18M PtdIns与250 M PtdSer (终浓度)的脂囊泡，以及AS-252424 或DMSO进行培养。激酶反应通过加入250g新霉素-包被的闪烁迫近分析(SPA)珠停止。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
HepG2 Ntcp和Huh7-Ntcp细胞 |
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浓度 |
2.5μM |
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处理时间 |
2-4小时 |
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方法 |
肝细胞培养物用稀释剂(DMSO)，25μM TLC，250μM TCDC，50μM GCDC，或50ng/ml Fas处理2-4小时，HepG2-Ntcp和Huh7-Ntcp细胞用DMSO，20μM TLC，75μM TCDC或GCDC，200μM etoposide或200ng/ml TNFa和28ng/ml actinomycin D处理2-4小时。凋亡细胞数量使用荧光着色法测定，并表示为细胞百分比。人细胞系中的细胞凋亡通过测定caspase-3/-7活性确定，大鼠肝细胞中的细胞凋亡通过蛋白印迹法检测caspase-3的17 kDa蛋白裂解片段确定；等量蛋白质负荷通过肌动蛋白的蛋白印迹监测。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
RANTES(0.5mg/kg在200ml生理盐水中)或巯基乙酸盐(40ml/kg)腹腔注射到C3H小鼠，以诱导产生腹膜炎小鼠模型。 |
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剂量 |
对RANTES为0，1，3，10或30mg/kg，对巯基乙酸盐为10mg/kg |
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给药处理 |
注射RANTES或巯基乙酸盐之前30或15分钟口服给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
