| 中文名称: | 阿那曲唑 | ||||
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| 英文名称: | Anastrozole | ||||
| 别名: | 阿那曲唑 ICI D1033;2,2'-(5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-1,3-phenylene)bis(2-methylpropanenitrile) | ||||
| CAS No: | 120511-73-1 | 分子式: | C17H19N5 | 分子量: | 293.37 |
| CAS No: | 120511-73-1 | ||||
| 分子式: | C17H19N5 | ||||
| 分子量: | 293.37 | ||||
| EINEC: | 7462 | ||||
| EINEC: | 7462 | ||||
基本信息
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产品编号： |
A70295 |
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产品名称： |
Anastrozole |
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CAS: |
120511-73-1 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
293.37 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
2,2'-(5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-1,3-phenylene)bis(2-methylpropanenitrile) |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
59mg/mL (201.11mM) |
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Ethanol |
59mg/mL (201.11mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.52mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.52mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 |
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2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.52mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.52mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 |
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3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (8.52mM); Clear solution |
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此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (8.52mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.4087mL |
17.0433mL |
34.0866mL |
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5mM |
0.6817mL |
3.4087mL |
6.8173mL |
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10mM |
0.3409mL |
1.7043mL |
3.4087mL |
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50mM |
0.0682mL |
0.3409mL |
0.6817mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性的芳香酶抑制剂，抑制胎盘芳香化酶。 |
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靶点 |
Aromatase 15nM |
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体外研究 |
Anastrozole在体外具有较高固有效力，能够抑制人类胎盘的芳香化酶，IC50值为15nM。Anastrozole的效果是AG的200倍，4-OHA的2倍，fadrozole的三分之一倍。 Anastrozole通过竞争性结合酶的CYP单元中血红素基团来抑制芳香化酶，从而减少外周和乳腺中雌激素的生物合成。Anastrozole对其它甾体激素很少或者没有影响。 |
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体内研究 |
成熟大鼠每2个或3个发情周期口服给药Anastrozole（0.1毫克/千克），阻断成熟雌性大鼠的排卵；对于青春期大鼠，以某些剂量给药3天完全阻断雄烯二酮刺激的子宫发育。这些作用可能是由于抑制了成熟雌性动物体内卵泡中雌激素合成在正常排卵期前的升高，而在青春期前的雌性动物体内，则抑制了其不成熟卵巢中外源性雄烯二酮的代谢。以>9.1毫克/千克的 Anastrozole对雄性尾纤猴每天两次给药，会抑制其外周芳香化酶，从而减少循环雌二醇的浓度到50%~60%。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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Kinase Assay |
Aromatase inhibition is measured using human placental microsomes and the method of Thompson and Siiteri with Testosterone (0.5μM) as substrate. 11-hydroxylase inhibition is determined by measuring the conversion of [1,2,6,7-3H]-lldeoxy- cortisol to cortisol using freshly prepared mitochondria from guinea pig, dog and cow adrenal glands. Reaction products areextracted into chloroform and separated by thin layer chromatography |
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Animal Administration |
Mice Groups of at least eight adult female rats, housed in controlled lighting (on 06.00-20.00 h) and temperature (24±2°C) and undergoing 4-day oestrous cycles, are treated p.o. with a single dose of Anastrozole (0.01-0.1mg/kg), Fadrozole (0.01-0.1mg/kg) or AG (5-20mg/kg) on day 2 at 16.00 h or day 3 at 12.00 h. The presence or absence of eggs in the oviducts on day 1 of the next cycle is then determined. Ovulation is considered blocked when no eggs are found. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
